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發現用于胃癌診療的Fe(III)激活、溶酶體靶向銥(III)前藥
一例基于銥(III)配合物的胃癌診療試劑（FerriIridium）。FerriIridium可被腫瘤細胞溶酶體的不穩定鐵池（LIP）特異性激活，生成兼具抗腫瘤活性與磷光發光的次級產物。據了解，這是首例Fe(III)激活的溶酶體靶向銥(III)前藥用于胃癌診療。 腫瘤微環境與腫瘤生長、免疫逃逸、耐藥性獲得、腫瘤炎癥等息息相關，針對腫瘤微環境的識別探針或抗腫瘤前藥的研究，特別是二者合一的診療一體化試劑，在腫瘤診斷、精準治療等領域具有廣闊的應用前景。 鐵通常被認為是非致癌元素。近期的研究表明，腫瘤的形成和生長與細胞中鐵的過量存在具有正相關性。由于鐵與細胞內的氧化循環、自由基生成有著密切的聯系，鐵穩態失調在癌癥等多種疾病中被發現。但是針對腫瘤細胞不穩定鐵池(LIP)的抗腫瘤診療一體化試劑目前尚鮮見報道。 FerriIridium對腫瘤細胞和正常細胞具有高選擇性。低毒的FerriIridium通過胞吞途徑被胃癌細胞攝取后，兒茶酚基團與溶酶體中的三價鐵離子螯合并被其氧化產生中間體。在溶酶體的酸性條件下，中間產物進一步水解生成對苯醌類化合物和具有線粒體靶向性的配合物Ir-NH2。對苯醌類化合物和Ir-NH2通過干擾細胞呼吸鏈、產生活性氧物質實現協同抗腫瘤效果。連續兩周的給藥后，FerriIridium在裸鼠腫瘤模型中表現出了非常良好的抗腫瘤活性。此外，利用Ir-NH2的強磷光發射，在細胞層次和裸鼠腫瘤模型中均實現了對于胃癌細胞的識別。
中山大學
2021-04-13
揭示轉錄因子Sox2調節體細胞重編程的新機制
揭示了轉錄因子Sox2同時結合DNA和RNA并協同調控體細胞重編程的新機制，著重強調了在體細胞重編程過程中Sox2與RNA的直接相互作用的功能。?通過PAR-CLIP和RNA SELEX確認了Sox2與RNA直接相互作用，進一步的測序分析發現Sox2偏好性結合一個CCCY核心基序和一個CGCG的二級基序。隨后，研究人員利用EMSA和RNA免疫沉淀（RNA-immunoprecipitation assay）等手段確定了Sox2的RNA結合結構域（RBM），該結構域具有優先結合富含GC的RNA序列的特征。另外，通過RNA fishing實驗和競爭性結合實驗等的進一步分析，發現在DNA和RNA共同存在的情況下，Sox2使用其HMG結構域結合同源DNA序列，并同時利用RBM結構域在體外介導三元RNA/Sox2/DNA復合物的形成。除此之外，通過比較Oct4、Klf4、c-Myc (OKM)“雞尾酒”以及不同Sox2突變體誘導下iPSC生成的效率發現，刪除Sox2 的RBM結構域會影響iPSC的生成，并且顯著地改變了體細胞重編程過程中的選擇性剪接事件。 該研究加深了人們對Sox2蛋白調控多能性重編程機制的理解，進一步闡明了DRBPs對RNA代謝的調控機制。
中山大學
2021-04-13
一種治療哮喘的中藥復方揮發油部位及其制備方法
【發 明 人】范欣生；唐于平；徐惠琴；徐立；王明艷【技術領域】 本發明涉及一種中藥復方有效部位及其制各方法，具體地說是涉及一種治療哮喘的中藥復方揮發油部位及其制備方法，以及在制備治療哮喘藥物中的應用，屬于中醫藥 領域。【摘要】 一種用于治療哮喘的中藥復方揮發油部位及制備方法。它是從甘草、麻黃、苦杏仁、半夏、生石膏、細茶、五味子按一定重量份配比的原料藥用水蒸氣蒸餾法提取的中 藥復方揮發油部位，得率為0.17％。本發明具有制備工藝簡單、重現性好、成本低的優點。經藥理試驗證明本發明提供的中藥復方揮發油部位能夠顯著延長動物的引喘潛伏 期，降低哮喘氣道反應性，改善哮喘的行為學體征；顯著降低BALF中EOS，抑制肺組織中主要炎癥細胞EOS的聚集；同時顯著抑制血清炎性因子IL－4、IL－5水平、提高血 清IFN－γ水平，調節Th1/Th2的平衡關系，因此，本發明的中藥復方揮發油部位是用于制備治療哮喘病的理想藥物。
南京中醫藥大學
2021-04-13
中藥液體制劑的陶瓷膜分高在線耦合超聲方法
【發 明 人】潘林梅；郭立瑋；黃敏燕；朱華旭【技術領域】本發明涉及一種陶瓷膜分離的技術，特別涉及一種適用于陶瓷膜微濾中藥液體制劑的膜分離方法。【摘要】 本發明公開了一種中藥液體制劑的陶瓷膜分離在線耦合超聲方法，步驟為：藥液加壓至膜組件中，調節陶瓷膜工作壓力與溫度，打開滲透液閥門，測定單位時間內滲透液流出量，截留液循環流回原料罐，陶瓷膜管處于功率為5～20W的超聲中，工作壓差為0.1～0.5MPa，藥液溫度范圍為5～85℃。所述的超聲由探頭式超聲發生器發生，超聲探頭進入陶瓷膜管的深度占陶瓷膜管總長的10～90％。藥液為中藥酒類液體制劑或以水為溶劑的中藥液體制劑。可以在線控制膜污染、降低清洗頻率、顯著提高膜的分離效率。
南京中醫藥大學
2021-04-13
一種注射用魚腥草凍干粉針的制備方法
【發 明 人】程建明；倪荷芳；余 黎；劉陶世；崔小兵；吳涓【技術領域】本發明屬于中藥的制藥技術領域，具體涉及一種注射用魚腥草凍干粉針的制備方法。【摘要】本發明公開了一種魚腥草凍干粉針劑的制備方法，其方法是取魚腥草，洗凈，干燥，粉碎，通過超臨界萃取，水蒸汽蒸餾，膜分離，冷凍干燥而得。本發明通過采用超臨界萃取、超濾、冷凍干燥組合工藝技術制備的魚腥草凍干粉針，去除了引起不良反應的無效雜質，生產工藝更為先進合理，提高了產品的穩定性，通過藥理實驗證明產品療效顯著提高，不良反應大大降低。
南京中醫藥大學
2021-04-13
一種用于潛指紋顯現的新型銀顯現試劑及其制備工藝
本發明提供了一種可用于檢測潛在指紋的新型銀顯現試劑及其制備方法。解決了基于銀鏡反應的傳統指紋檢測技術制備困難、操作復雜、反應液保質期短等問題。本發明以醋酸銀、氨水和甲酸的混合溶液為原材料，利用化學還原反應制備了具有反應活性的銀顯現試劑。該試劑在空氣中加熱揮發溶劑后能原位生成銀納米粒子，從而實現潛指紋的顯現。此外，該顯現試劑還具有制備簡單、使用方便、保質期長等優點，能夠快速的顯現潛指紋，并且在多種材料的表面都表現出了良好的潛指紋顯現效果，為識別個人的身份信息提供依據，因此本發明在法庭科學領域中具有廣闊的應用前景。
青島農業大學
2021-04-13
三棱內酯B(Sparstolonin B)用于制備治療腦出血藥物的用途
【發 明 人】梁僑麗；楊清武；王艷春；李軍【摘要】本發明涉及醫藥技術領域，是三棱內酯B(Sparstolonin?B)用于制備治療腦出血藥物的新用途。經動物實驗發現，其對小鼠腦出血后的損傷有較強保護作用，能夠顯著改善腦出血小鼠的神經功能缺損，明顯減輕腦水腫，抑制血腫周圍組織的炎癥反應，并能提高腦出血小鼠的生存率，顯著提高血紅蛋白誘導小膠質細胞損傷的神經元存活率。因而Sparstolonin?B可用于制備治療腦出血的藥物。
南京中醫藥大學
2021-04-13
糠醛一步法加氫制備戊二醇的新技術
糠醛可由多種農業秸稈制備，屬于綠色環保的可再生化工原料，并且作為溶劑在潤滑油的生產結束后成為反應廢棄物。雖然我國每年糠醛的產量占世界總產量的一半以上，但絕大部分都以較為低廉的價格出口，因此充分開發利用糠醛具有十分重要的經濟價值。本課題組旨在開發新型綠色高效的加氫催化劑，將糠醛通過一步法開環加氫制備1,2-戊二醇與1,5-戊二醇。其中，1,2-戊二醇是一種優良的保濕劑，可作為合成殺菌劑丙環唑的重要中間體。1,5-戊二醇主要應用于聚氨酯、聚酯、涂料、油墨、香料的產品的制造，目前主要依靠進口。在催化劑方面，摒棄了傳統的有毒Cr類催化劑，采用更為綠色環保的金屬Cu為催化中心；在工藝條件上，較傳統工藝更為簡便，可進行連續式或間歇式反應。
南京工業大學
2021-04-13
一種用于鍍鋅板的彩涂無鉻預處理液
簡介：本發明公開一種用于鍍鋅板的彩涂無鉻預處理液,屬于鍍鋅板無鉻鈍化技術領域。該彩涂無鉻預處理液的成分及質量百分比為:有機硅烷,8～20%;無機鹽,1.2～4%;氧化劑,1～2%;絡合劑,0.12～0.24%;溶劑為去離子水,余量;該無鉻預處理液的pH值為3～4,通過無機酸進行調節。本發明能在形成無機金屬化合物沉淀膜的基礎上再形成一層三維網狀的致密有機硅烷阻隔層,同時由于有機硅烷的加入,不僅能增加鈍化膜與鍍鋅層的結合力,且能提高鈍化層的耐蝕性、耐洗刷性和耐磨性,完全能夠滿足彩涂工藝的需求。本發明可利用現有的鈍化設備及工藝,且不含鉻,是一種環保型鈍化液。
安徽工業大學
2021-04-13
一種以石膏為原料制備活性碳酸鈣的方法
簡介：本發明提供一種以石膏為原料制備活性碳酸鈣的方法。具體步驟為:通過加水或蒸發水分調節石膏中二水合硫酸鈣固體與液態水的質量比為100∶0.3-40,加入碳酸鈣活化劑至二水合硫酸鈣固體與碳酸鈣活化劑的質量比為100∶1.0-2.5,加入碳酸氫銨至二水合硫酸鈣固體與碳酸氫銨的質量比為100∶92-106,混合均勻,室溫下研磨5-12小時,用水洗滌沉淀物后干燥,得到粒徑0.2-5微米活性碳酸鈣產品。本方法采用工業副產品磷石膏、脫硫石膏、檸檬酸石膏為原料,具有資源綜合利用和生產成本低廉的顯著特點。
安徽工業大學
2021-04-13