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1-（取代芐基）-5-三氟甲基-2-（1H）吡啶酮化合物及其鹽，其制備方法及其用途
本發明公開了一種1-取代芐基-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮化合物,及其藥學可用的鹽.本發明還公開了所述化合物及其鹽的制備方法和它們在制備治療纖維化藥物中的用途.以三氟甲基吡啶酮為起始原料,得到一類新的吡啶酮類化合物及它們的鹽。
中南大學
2021-04-13
一種肝癌靶向和選擇性的抗癌小分子多肽
抗癌藥物的靶向選擇性、低耐藥性是目前抗癌藥物深度研發的難點和瓶頸。本成果發明了一種靶向腫瘤標志蛋白的小分子多肽，其不僅呈現對已篩選的肝癌、乳腺癌、前列腺癌等細胞強的抑制和殺傷作用，尤其是對肝癌呈現強的細胞選擇性，具有開發為國家注冊一類原創新藥的前景。相關工作與成果已申報國家發明專利，屬于自主知識產權和原創研發。
西南交通大學
2015-12-26
布蘭斯特酸催化烯烴的不對稱胺氫化反應：合成含季碳中心的吡咯烷類化合物
在非活化烯烴官能團化方面的研究進展：含α-季碳中心的手性胺是許多有生物活性化合物和重要藥物的結構單元，該結構單元的不對稱合成一直以來是充滿挑戰性的課題：需要克服季碳中心的空間位阻和控制與之相連的四個取代基的正確方向。劉心元、譚斌課題組利用質子酸（布蘭斯特酸）催化非活化烯烴的不對稱胺氫化反應，合成了含季碳中心的α-吡咯烷類化合物。此項研究成果在國際上首次實現了通過不對稱胺氫化反應構建含有季碳中心的含N雜環化合物，該工作通過在底物中引入硫脲基團，該基團在手性磷酸（布蘭斯特酸）催化下可活化非活化烯烴和控制手性的季碳中心的形成。該方反應具有操作簡單，產率高，官能團耐受性好，綠色環保（非金屬催化的）等優點，可以很方便轉化為各種具有潛在生物活性的螺環的含季碳中心的α-吡咯烷類化合物。
南方科技大學
2021-04-13
一種可選擇性分離富集巰基化合物的復合納米纖維材料及其制備方法與應用方法
本發明公開一種可選擇性分離富集巰基化合物的復合納米纖維材料及其制備方法與應用方法，該復合納米纖維材料為以高分子聚合物纖維為芯層，以納米金屬顆粒為皮層的納米金屬顆粒功能化納米纖維，由金屬化合物、高分子聚合物和溶劑制成，以溶劑體積計，金屬化合物加入量為0.5mol/L、高分子聚合物加入量為10～15g/100ml；其制備方法為：將高分子聚合物加入溶劑中，待其溶解后，加入金屬化合物、混勻，將溶液置于室溫下持續攪拌，得到高分子聚合物/金屬鹽前驅體溶液；將前驅體溶液靜電紡絲制成高分子聚合物/金屬離子復合納米纖維，再經原位還原得到納米金屬顆粒功能化納米纖維，其對巰基化合物有選擇性吸附作用，可在巰基化合物的提取、制備、檢測方面廣泛應用。
東南大學
2021-04-11
聚合物二維超分子自組裝
何鳳課題組以共軛聚合物PPV嵌段為成核嵌段設計合成了兩親性嵌段共聚物PPV-b-P2VP，以該嵌段共聚物為構筑單元，使其在異丙醇溶液中進行“溶解-降溫-陳化”這一簡單過程，制備得到了均一分散的二維正方形自組裝膠束。通過調節共聚物嵌段長度比和溶液濃度，可以實現對所得二維正方形自組裝結構的尺寸進行較為精確的調控。利用PPV嵌段良好的光學特性，對二維結構的組裝過程進行了追蹤表征，結合高分辨顯微鏡照片、SEAD、GIWAXS和分子動力學模擬，可以確認所得二維材料的非晶態以及PPV嵌段間的π-π相互作用對于二維正方形膠束形成的驅動作用。 本項研究采用非結晶手段成功實現了聚合物可控二維自組裝膠束的形成，為二維微納材料的構筑提供了新的思路，對于聚合物二維自組裝的研究有著重要的貢獻。同時，通過簡單手段獲得的二維正方形軟材料，有著良好的光學和電學特性，是一種可以預見的具有潛在應用價值的功能微納材料。
南方科技大學
2021-04-13
抗腫瘤藥物四氫化萘酰胺類化合物和其藥學上可接受的鹽或前藥及制備方法和應用
環苯替尼（CB1107）是新型的酪氨酸激酶抑制劑，對Bcr-Abl和c-Kit蛋白酪氨酸激酶具有雙重抑制作用，主要用于治療Bcr-Abl基因高表達的慢性粒細胞白血病（CML）、急性淋巴細胞白血病（ALL）和c-Kit基因高表達的胃腸道間質瘤。環苯替尼為目前一線正在使用的伊馬替尼的me-better藥物，用于替代伊馬替尼的一線治療和耐藥患者治療。目前已獲得中國發明專利授權，按新藥注冊分類屬于化學藥品1.1。 環苯替尼的顯著特點是對人癌（CML）免疫缺陷性小鼠異體移植體內藥效達到治愈的效果（免疫缺陷性小鼠試驗的結果認定為與人臨床結果非常相近），腫瘤細胞完全被殺死，有效率達到100%，無嚴重毒性發生；其將是伊馬替尼的替代產品，新藥上市后將取得巨大的經濟效益。
遼寧大學
2021-04-11
一種正滲透汲取液及其應用、以及一種用于正滲透汲取液的有 機膦化合物及其制備方法
本發明公開了一種正滲透汲取液及其應用，該正滲透汲取液包 括質量分數為 5％～50％的有機膦化合物，所述有機膦化合物具有如 式 I 所示的化學結構式，其中，m 為 1～6，n 為 0～6，x 為 0～2m+4n+8， Y 為 Na ， K 或 Li<img file=""DDA0000920592790000011.GIF"" wi=""1226"" he=""539"" />本發明還公開了用于該正滲透汲取液的有機 膦化
華中科技大學
2021-01-12
一種苯甲醛類化合物的制備方法及其用新型介孔碳擔載的雙金屬催化劑
本發明涉及一種苯甲醛類化合物的制備方法及其用催化劑，催化劑由金屬粒子0.01wt％～90wt％和介孔碳載體10wt％～99.99wt％組成，金屬粒子為選自Pd、Au、Ag、Pt、Ru、Rh、Ni、Cu、Fe、Co、Cr、W、Mo、Ti以及Ta中的任意二種，且二種金屬的重量比為1∶0.01～100，金屬粒子的平均粒徑為1～100nm；介孔碳載體由雜原子摻雜的介孔碳材料制成。該介孔碳材料中雜原子的含量為0.01wt％～80wt％。本發明催化劑對水、空氣及熱穩定，且具有優異的催化活性，特別是用于催化醇氧化反應制備醛或酮時具有高選擇性。本發明苯甲醛類化合物的制備方法，其原料轉化率高，目標產品選擇性好。
浙江大學
2021-04-11
發現新的鼻咽癌預后分子標記物
首個大規模鼻咽癌患者生存相關的遺傳學研究，涉及來自中國南方和新加坡等地多個隊列的5553例患者，發現RPA1基因變異與鼻咽癌患者總體生存期長短相關，進一步研究RPA1生物學功能，說明其可作為鼻咽癌預后分子標志物和放射治療增敏的潛在靶標。 該研究充分利用我校腫瘤防治中心在國內外鼻咽癌診治方面的優勢基礎，總共納入了自2003年至2015年就診于我校腫瘤防治中心的5008例鼻咽癌患者，并聯合自2008年至2018年就診于新加坡國立癌癥中心的545例鼻咽癌患者，具有研究隊列規模大、時間跨度長等優勢特點。2012年起，利用芯片技術獲得全外顯子范圍的遺傳學信息，通過關聯分析和兩階段多個獨立人群樣本相互驗證，發現位于17號染色體上RPA1基因3′-UTR區域的單核苷酸多態性（SNP）位點rs1131636與鼻咽癌患者總生存時長呈顯著關聯，攜帶風險等位基因的患者其死亡風險增加了33%?功能學研究發現，位于RPA1基因3′-UTR區域的rs1131636位點對RPA1基因的表達起重要的調控作用。體外細胞模型實驗結果表明，RPA1表達上調能夠促進鼻咽癌細胞的增殖、侵襲和轉移并且提高其對放療的抵抗性；動物實驗結果也證實了RPA1表達上調能夠提高鼻咽癌細胞在小鼠體內的成瘤能力；在復發患者腫瘤中，RPA1表達水平顯著增加，提示RPA1在鼻咽癌的進展過程中發揮著重要的作用。進一步研究發現，該rs1131636位點等位基因C提高與miR-1253結合能力，抑制其上游基因RPA1的正常翻譯，降低RPA1蛋白水平。這些結果提示，相比于rs1131636-CT和-TT基因型，攜帶-CC基因型患者腫瘤在miR-1253作用下，RPA1表達水平下降，放射射線敏感性提高，腫瘤惡性程度降低，預后情況良好。 該項研究成果首次發現RPA1基因可作為新的鼻咽癌預后預測分子標記物，同時RPA1是潛在的放療增敏劑和靶向藥物作用靶點，為后續開展疾病的精準治療和藥物研發提供了堅實的理論基礎，有望最終提高鼻咽癌患者的治療效果和遠期生存率。
中山大學
2021-04-13
小堂鼓
南京宇迪教學設備有限公司
2021-08-23