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高效有機硅殺菌劑—氟硅唑
氟硅唑，商品名福星，是淄醇脫甲基化抑制劑，用來防治谷類、蘋果、葡萄等作物的黑星病，特別是對梨黑星病有特效，40%的乳油10000～12000倍能有效地防治梨黑星病，進口40%乳油的市場價格為50萬元/噸。按現在的工藝條件，折百的原藥原料成本小于30萬元/噸。
南開大學
2021-04-10
奧美拉唑腸溶緩釋膠囊及片劑制備工藝
奧美拉唑是瑞典科學家在世界上第一個應用于臨床的質子泵抑制劑。１９８８年上市后，由于它的抑酸作用強、持續時間長、有高度選擇性，臨床觀察顯示能更快地緩解疼痛，更快地使潰瘍愈合，且副作用非常小，因此成為胃及十二指腸潰瘍、反流性食管病和幽門螺桿菌感染等疾病的首選藥物，被譽為“酸相關性疾病治療的金標準”，其口服制劑——緩釋腸溶膠囊和腸溶片在世界范圍內暢銷。隨著該藥品的專利保護到期，國內已相繼注冊和上市。但由于奧美拉唑易氧化變色，產品上市后制劑的穩定性一直是國內企業生產技術的難題。我們經兩年多的研究，開發出制備奧美拉唑緩釋腸溶膠囊和腸溶片的配方、制備工藝和質量標準（草案），制劑的穩定性預測有效期為3年。
武漢工程大學
2021-04-11
喹唑啉衍生物及其制備方法和用途
本發明提供一種喹唑啉類衍生物或其藥學上可接受的鹽，用酶聯免疫吸附法對合成的化合物進行研究表明該衍生物對酪氨酸激酶有很好的抑制作用；在抗腫瘤生物活性體外篩選實驗中，該類衍生物對腫瘤細胞的生長也出現了一定的抑制作用。同時該類衍生物在A431人表皮癌細胞裸小鼠的實驗中表現出一定的抑制作用。本發明提供的喹唑啉類衍生物，其新穎的并環結構，提高了其水溶性，同時其側鏈中含有各種4-氨基-2-丙烯酸，成鹽后該衍生物具有很好的水溶性，在體液中易于轉運，毒性也比較小。可在制備酪氨酸激酶不可逆抑制藥物中的應用。本發明的通式為：。
浙江大學
2021-04-11
農用殺菌劑氟硅唑清潔生產技術
項目簡介： 此產品可用于內吸性殺菌，抑制甾醇脫甲基化，用于防治子囊菌 綱，擔子菌綱和半知菌類真菌（如蘋果黑星菌、白粉病菌、禾谷類的 麥類核腔菌、殼針孢屬菌、鉤絲殼菌等，球座菌及甜菜上的各種病原 菌，花生葉斑病）。三唑類殺菌劑破壞和阻止麥角甾醇的生物合成， 導致細胞膜不能形成，使病菌死亡，對子囊菌、擔子菌和半知菌所致 病害有效，對卵菌無效，對梨黑星病有特效 項目特色： 利用氯甲基二氯甲硅烷在低溫下與溴氟苯、金屬鎂反應，制得雙 （4-氟苯基）甲基氯代甲基硅烷，再在極性溶劑中與 1,24-三唑鈉反應， 制得氟硅唑。采用自主創新的催化劑使反應可以采用較高沸點溶劑， 不增加成本同時提高反應效率，省略了原有工藝的萃取水洗過程，直 接得到理想的第一步中間體，生產過程中原有工藝的每噸 5 噸廢水變 為沒有廢水，成為清潔生產工藝。第一步收效達到 90%以上。 原有工藝中粗產物需要高真空、高溫、高塔板數的減壓精餾得到 含量在 95%以上最終產品，改進工藝后由于合成效率大幅度提高，粗 產品略作簡單溶劑處理就達到 95%以上的白色粉狀固體。 市場應用前景： 目前國內只有 3 家生產，市場處于不飽和狀態，2010 年一度出 現供不應求局面，原料成本在每噸 15 萬左右，生產成本在每噸 17 萬 左右，市場售價在每噸 30 萬左右，具有良好的利潤空間。年產百噸可獲得 800-1000 萬稅前利潤。
南開大學
2021-04-13
呋喃唑酮殘留標示物AOZ的ELISA檢測方法
研發階段/n本成果合成了人工免疫原和包被原，制備出高效價的特異性抗體，建立了肌肉(豬、雞、魚)、肝臟(豬、雞)、腎臟(豬)中AOZ殘留檢測的ELISA方法，并與建立的多殘留檢測HPLC方法進行了對比。該方法的檢測限、回收率、變異系數均達到我國獸藥殘留快速檢測的要求。以上述方法為基礎，在國內首次研制出動物樣品中AOZ殘留檢測ELISA試劑盒。通過與國外同類試劑盒、HPLC法的比對和動物殘留試驗證明，該試劑盒的靈敏度、準確度和重現性與國外試劑盒水平相當。經多家檢測機構和研究單位的復核和應用表明，該試劑盒
華中農業大學
2021-01-12
農用殺菌劑氟硅唑清潔生產技術
利用氯甲基二氯甲硅烷在低溫下與溴氟苯、金屬鎂反應，制得雙（4-氟苯基）甲基氯代甲基硅烷，再在極性溶劑中與1,24-三唑鈉反應，制得氟硅唑。
一、項目分類
關鍵核心技術突破
二、成果簡介
此產品可用于內吸性殺菌，抑制甾醇脫甲基化，用于防治子囊菌綱，擔子菌綱和半知菌類真菌（如蘋果黑星菌、白粉病菌、禾谷類的麥類核腔菌、殼針孢屬菌、鉤絲殼菌等，球座菌及甜菜上的各種病原菌，花生葉斑病）。三唑類殺菌劑破壞和阻止麥角甾醇的生物合成，導致細胞膜不能形成，使病菌死亡，對子囊菌、擔子菌和半知菌所致病害有效，對卵菌無效，對梨黑星病有特效
項目特色：
利用氯甲基二氯甲硅烷在低溫下與溴氟苯、金屬鎂反應，制得雙（4-氟苯基）甲基氯代甲基硅烷，再在極性溶劑中與1,24-三唑鈉反應，制得氟硅唑。采用自主創新的催化劑使反應可以采用較高沸點溶劑，不增加成本同時提高反應效率，省略了原有工藝的萃取水洗過程，直接得到理想的第一步中間體，生產過程中原有工藝的每噸5噸廢水變為沒有廢水，成為清潔生產工藝。第一步收效達到90%以上。
原有工藝中粗產物需要高真空、高溫、高塔板數的減壓精餾得到含量在95%以上最終產品，改進工藝后由于合成效率大幅度提高，粗產品略作簡單溶劑處理就達到95%以上的白色粉狀固體。
南開大學
2022-08-11
一種復方芬苯達唑片劑的制備方法
本發明公開了一種復方芬苯達唑片劑的制備方法，經過原輔料的預處理；伊維菌素明膠液的制備；混合與制粒；顆粒干燥與整粒；再混合；壓片；包裝：將全檢合格的片劑，采用棕色塑料瓶包裝。本發明的有益效果是：本發明得到的復方芬苯達唑片劑，犬只自然感染蠕蟲驅殺效果明顯，單只蟲卵減少率達到95%以上，用于驅蟲種類更多，達到治療效果，效果更好，并且安全，沒有毒副作用，藥物溶出度好，耐高溫，耐光照，重現性好，穩定。
青島農業大學
2021-01-12
質子泵抑制劑—埃索美拉唑鈉
成果簡介： 埃索美拉唑鈉是胃壁細胞中質子泵的特異性抑制劑。在胃壁細胞的酸性隔離環境下，埃索美拉唑鈉被質子化并轉化成非手性亞磺酰胺，與H+/K+ -ATP酶上半胱氨酸的巰基結合形成二硫鍵，使酶失活，對胃酸分泌最后一步實現阻礙，從而減少胃液酸度。 通過文獻對比，我們以4-甲氧基苯胺為
南京工業大學
2021-01-12
質子泵抑制劑—埃索美拉唑鈉
埃索美拉唑鈉是胃壁細胞中質子泵的特異性抑制劑，為奧美拉唑的S型異構體，同時是質子泵抑制劑家族中首個單一的光學異構體。在胃壁細胞的酸性隔離環境下，埃索美拉唑鈉鈉被質子化并轉化成具有生物活性的抑制劑—非手性亞磺酰胺，與H+/K+ -ATP酶上半胱氨酸的巰基結合形成二硫鍵，使酶失活，對胃酸分泌最后一步實現阻礙，從而減少胃液酸度。該抑酸效果與每日劑量相關，一般范圍為20至40毫克。1、埃索美拉唑鈉國內外研究進展埃索美拉唑鈉最初是由阿斯利康公司研發。2007年其全球銷售額達到52.16億美元，2008年達到52億美元，2009年達到49.59億美元。目前，美國已于2001年批準口服緩釋膠囊劑，2005年批準靜脈注射劑。同時，國內于2003年批準阿斯利康制藥進口埃索美拉唑鈉鎂腸溶片，2007年批準阿斯利康制藥進口埃索美拉唑鈉鈉注射劑，并將于2014年該藥物到期后獲批仿制。在美國市場5ml/支(40mg)的銷售價格為29.9美元；在中國市場40mg（以埃索美拉唑鈉計）為150元/支，銷售價格非常昂貴。2、本課題組的技術優勢（1）確定了以4-甲氧基苯胺為起始原料，經過酰化、硝化、水解、還原、環化、不對稱氧化和成鹽反應最終合成終產物埃索美拉唑鈉的工藝路線，以4-甲氧基苯胺計，總收率為28.3%； （2）攻克了終產物純化等系列難題，最終產物純度優于美國FDA標準；（3）對中間體4-甲氧基乙酰苯胺、4-甲氧基-2-硝基乙酰苯胺、4-甲氧基-2-硝基苯胺、2-巰基-5-甲氧基苯并咪唑、5-甲氧基-2-（4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基）甲基硫代-1H-苯并咪唑合成中反應溫度、反應時間、反應物料摩爾比、溶劑等因素進行優化，中間體產率達90%以上。（4）對自行合成埃索美拉唑鈉進行多種波譜技術分析，包括UV、IR、MS、NMR(1H-NMR、13C-NMR、DEPT-13C-NMR、1H-1HCOSY、HSQC、HMBC)等，并結合元素分析、熱重分析、差示掃描量熱法、X-射線衍射等方法分析埃索美拉唑鈉鈉結構，利用各種二維核磁共振譜圖確定氫譜和碳譜的譜線歸屬，證明自行合成的樣品與埃索美拉唑鈉結構完全一致。
南京工業大學
2021-04-13
噁唑啉化合物改性熱塑性塑料的研究
噁唑啉化合物含氮和氧的五元雜環化合物，其中活性最大的是2-噁唑啉化合物。它可與羧基、酸酐、氨基、環氧基、巰基、羥基、異氰酸根等基團進行陽離子或自由基開環聚合反應。噁唑啉化合物在熱塑性高分子材料的應用主要表現在反應性增容和對填料及纖維的表面處理兩個方面。 采用噁唑啉化合物擴鏈PET或PBT，也都得到較好的增粘效果。噁唑啉化合物還可用于塑料回收等方面，通過提高大分子鏈的分子量來抵御降解。 噁唑啉化合物可以改善塑料共混體系的相容性，使物性顯著提高。這是近年來的研究熱門。一方面
四川大學
2021-04-14