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高等教育領(lǐng)域數(shù)字化綜合服務(wù)平臺(tái)
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酶促合成藥物衍生物
利用水解酶催化的高效、高選擇性以及反應(yīng)條件溫和等優(yōu)點(diǎn)，在酶促合成藥物、天然產(chǎn)物以及新型高分子藥物方面進(jìn)行了重要的發(fā)展，所獲得的實(shí)驗(yàn)結(jié)果對(duì)生物催化的應(yīng)用和理論研究均有重要意義。主要包括脂肪酶高選擇性催化合成一系列可聚合莽草酸乙烯酯衍生物，具有藥理活性的、水溶性得到提高的酮洛芬糖脂衍生物，一系列烷基取代的苯并咪唑衍生物以及酮洛芬的聚酯前藥等。反應(yīng)選擇性好，產(chǎn)率高，同時(shí)所得到的高分子前藥具有較好的緩釋效果，部分化合物還表現(xiàn)出熱敏性，為其進(jìn)一步的應(yīng)用提供更多的基礎(chǔ)。
四川大學(xué)
2016-04-18
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2,5-二羥甲基-3,6-二甲基吡嗪及其衍生物在制藥中的應(yīng)用
【發(fā) 明 人】李偉；陳龍；卞慧敏；文紅梅；劉崢【技術(shù)領(lǐng)域】 本發(fā)明涉及2,5-二羥甲基-3,6-二甲基及其衍生物的應(yīng)用，尤其涉及其在醫(yī)藥領(lǐng)域的用途。【摘要】 2,5-二羥甲基-3,6-二甲基吡嗪及其衍生物在制備治療、預(yù)防心力衰竭疾病藥物中的應(yīng)用。
南京中醫(yī)藥大學(xué)
2021-04-13
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麥角甾醇衍生物的制備及應(yīng)用
本發(fā)明提供一種麥角甾醇衍生物，從中藥?kù)`芝孢子粉中提取分離純化得到。本發(fā)明通過(guò)抗衰老的酵母模型——K6001酵母細(xì)胞及其突變株(Δuth1和Δskn7)——證實(shí)了所述的麥角甾醇衍生物通過(guò)調(diào)節(jié)Skn7的活性影響UTH1基因表達(dá)從而延長(zhǎng)酵母的復(fù)制性壽命。以此類(lèi)化合物作為先導(dǎo)物，優(yōu)化結(jié)構(gòu)，可在制備延緩衰老以及預(yù)防或/且治療衰老性疾病的藥物中應(yīng)用。
浙江大學(xué)
2021-04-13
喹唑啉衍生物及其制備方法和用途
本發(fā)明提供一種喹唑啉類(lèi)衍生物或其藥學(xué)上可接受的鹽，用酶聯(lián)免疫吸附法對(duì)合成的化合物進(jìn)行研究表明該衍生物對(duì)酪氨酸激酶有很好的抑制作用；在抗腫瘤生物活性體外篩選實(shí)驗(yàn)中，該類(lèi)衍生物對(duì)腫瘤細(xì)胞的生長(zhǎng)也出現(xiàn)了一定的抑制作用。同時(shí)該類(lèi)衍生物在A431人表皮癌細(xì)胞裸小鼠的實(shí)驗(yàn)中表現(xiàn)出一定的抑制作用。本發(fā)明提供的喹唑啉類(lèi)衍生物，其新穎的并環(huán)結(jié)構(gòu)，提高了其水溶性，同時(shí)其側(cè)鏈中含有各種4-氨基-2-丙烯酸，成鹽后該衍生物具有很好的水溶性，在體液中易于轉(zhuǎn)運(yùn)，毒性也比較小。可在制備酪氨酸激酶不可逆抑制藥物中的應(yīng)用。本發(fā)明的通式為：。
浙江大學(xué)
2021-04-11
業(yè)大學(xué).jpg){kind=logo}
噠嗪酮衍生物及其制備方法和應(yīng)用
本發(fā)明涉及一種具有結(jié)構(gòu)的噠嗪酮衍生物，其中R1、R2基團(tuán)選自說(shuō)明書(shū)特定含義。本發(fā)明公開(kāi)了這些化合物的結(jié)構(gòu)以及對(duì)農(nóng)業(yè)害蟲(chóng)的防治效果，同時(shí)公開(kāi)了這些化合物作為殺蟲(chóng)劑的應(yīng)用。
青島農(nóng)業(yè)大學(xué)
2021-04-13
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一種菲并咪唑衍生物及其應(yīng)用
發(fā)明公開(kāi)了一種菲并咪唑衍生物，具有較高的三重態(tài)能量，高 玻璃化溫度，以及良好的電子/空穴傳輸能力。當(dāng)其作為電子傳輸材料 使用時(shí)，與現(xiàn)有技術(shù)中常用的電子傳輸材料 BCP 為電子傳輸基團(tuán)的傳 統(tǒng)主體材料相比較，電子的傳輸能力有明顯提高，在有機(jī)電致發(fā)光器 件中，該化合物與傳統(tǒng)的電子傳輸材料相比在玻璃化溫度，電流效率， 功率效率，外量子效率以及滾降方面都有顯著的提高，是理想的電子 傳輸材料。
華中科技大學(xué)
2021-04-14
苯甲酸酯類(lèi)衍生物及制備方法和應(yīng)用
本發(fā)明提供一種苯甲酸酯類(lèi)衍生物，通過(guò)化學(xué)方法合成一系列苯甲酸酯衍生物，包括酯類(lèi)化合物、(硫)醚類(lèi)化合物和酰胺類(lèi)化合物，合成的化合物大部分具有新的化學(xué)結(jié)構(gòu)，并通過(guò)體外細(xì)胞活性實(shí)驗(yàn)證實(shí)所合成的苯甲酸酯衍生物有很顯著的類(lèi)似神經(jīng)生長(zhǎng)因子NGF的活性，體內(nèi)動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證實(shí)合成的新化合物2，3-二羥基苯甲酸十四脂具有增強(qiáng)老年小鼠記憶的效果，因此苯甲酸酯類(lèi)衍生物可在制備預(yù)防及治療老年癡呆癥神經(jīng)退行性疾病藥物中應(yīng)用，尤其是在制備治療阿爾茨海默癥(AD)等神經(jīng)退行性疾病藥物中的應(yīng)用。本發(fā)明開(kāi)拓了苯甲酸酯衍生物新的藥物用途，制備方法合理，操作簡(jiǎn)便。為預(yù)防及治療老年癡呆癥等神經(jīng)退行性疾病提供新的治療藥物。
浙江大學(xué)
2021-04-13
大學(xué).jpg){kind=logo}
穿心蓮內(nèi)酯衍生物在藥學(xué)上的應(yīng)用
成果簡(jiǎn)介： 穿心蓮內(nèi)酯是具有多重活性的天然產(chǎn)物，但其溶解度差等原因影響其有效的利用。本實(shí)驗(yàn)室前期研究中藥物發(fā)現(xiàn)14-芳基醚穿心蓮內(nèi)酯具有核受體拮抗劑、血管新生抑制劑及抗菌等功效，在此基礎(chǔ)上對(duì)穿心蓮內(nèi)酯結(jié)構(gòu)及其引入基團(tuán)的合適修飾可以達(dá)到增強(qiáng)某個(gè)/些活性的效果，目前本項(xiàng)目已經(jīng)有兩項(xiàng)專(zhuān)利授權(quán)（ZL 201310146923.3，ZL201510034151.3
南京工業(yè)大學(xué)
2021-01-12
噻吩等系列衍生物制備技術(shù)的研究與開(kāi)發(fā)
成果簡(jiǎn)介： 近年來(lái)噻吩及其衍生物的研究、開(kāi)發(fā)和應(yīng)用成為發(fā)展迅速的學(xué)術(shù)前沿方向和朝氣蓬勃的新興產(chǎn)業(yè)。促進(jìn)噻吩及其衍生物的開(kāi)發(fā)利用，提高我國(guó)噻吩及其衍生物技術(shù)創(chuàng)新水平和產(chǎn)業(yè)競(jìng)爭(zhēng)力具有重大意義。 課題組一直致力于噻吩類(lèi)化合物的合成與研究，2009年開(kāi)始關(guān)注3，4－乙撐二氧噻吩（EDOT
南京工業(yè)大學(xué)
2021-01-12
葡萄糖酸及其衍生物的酶催化合成
成果簡(jiǎn)介： 為解決葡萄糖酸及其復(fù)合鹽生產(chǎn)過(guò)程中的酸堿污染及催化劑成本高的難題，引入固定化葡萄糖氧化酶和過(guò)氧化氫酶一步催化技術(shù)，實(shí)現(xiàn)了產(chǎn)物的連續(xù)化生產(chǎn)，綠色環(huán)保并大幅度降低了成本。在此過(guò)程中，調(diào)控了固定化介質(zhì)的表面性質(zhì)，提高了固定化酶的活性和穩(wěn)定性；改變了固定化酶的pH耐受性，可在不加酸堿中和低pH下催化反應(yīng)，大幅度降低了廢水處理的難度。
南京工業(yè)大學(xué)
2021-01-12