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手性有機硅合成新方法
首次使用炔烴作為卡賓前體完成了一例不對稱Si-H鍵插入反應，高效構筑了一類新型手性有機硅化合物。該反應使用手性羧酸雙銠催化劑，首先促進羰基-烯-炔底物發(fā)生分子內環(huán)化現(xiàn)場生成雙芳基金屬卡賓，該金屬卡賓中間體進而對硅烷的Si-H鍵發(fā)生高對映選擇性的插入反應，給出相應的手性有機硅化合物。該反應的條件溫和，底物適用范圍廣，大部分產(chǎn)物的ee值都能達到90%以上。所得的手性烯丙基硅產(chǎn)物能夠進一步轉化，例如發(fā)生烯丙基乙酰化反應，對映選擇性能夠得到很好的保持，因此在有機合成中具有一定的應用潛力。動力學實驗表明，反應對雙銠催化劑、硅烷展現(xiàn)出一級動力學效應，對底物則表現(xiàn)出零級動力學特征，說明銠卡賓對Si-H鍵的插入步驟是反應的決速步，這與動力學同位素實驗的結果（KIE=1.5）相一致。本研究表明炔烴作為卡賓前體同樣可以發(fā)生高對映選擇性的Si-H鍵插入反應，結合炔烴化學在從簡單原料構筑復雜產(chǎn)物上的優(yōu)勢，為結構多樣性有機硅化合物的合成提供了新的方向。
南開大學
2021-04-10
藥物氟替卡松合成與制劑
氟替卡松是一種幫助預防出現(xiàn)哮喘癥狀和發(fā)作的藥物。氟替卡松的商標名為Flovent R ，中 文商品名輔舒良，輔舒酮。是銷售排名世界前五位的藥物，國外專利已到期。 本課題組已完成氟替卡松原料藥合成，工藝路線先進，有成本和環(huán)保優(yōu)勢，利潤空間大。 目前在進行制劑研究，計劃進行臨床試驗和CFDA批文申請。
華東理工大學
2021-04-11
農(nóng)藥氟嘧菌酯合成與制劑
氟嘧菌酯是農(nóng)藥殺菌劑，廣泛用于治療水稻，小麥，馬鈴薯，蔬菜，咖啡等作物的枯葉 病。氟嘧菌酯的商標名為，中文商品名，國外專利即將到期。 本課題組已完成氟嘧菌酯原料藥合成，工藝路線先進，有成本和環(huán)保優(yōu)勢，利潤空間大。 目前在進行制劑研究，計劃進行國家批文申請。
華東理工大學
2021-04-11
白磷直接合成有機膦的研究
工業(yè)上有機磷化合物的起始原料都是從白磷（ P4 ）出發(fā)，傳統(tǒng)路線需要多步，使用氯氣，經(jīng)由 PCl3 劇毒化合物，同時釋放大量鹽酸，對環(huán)境污染大。從白磷活化直接合成有機膦化合物，因避開氯氣的使用，該過程具有簡單、高效、綠色和環(huán)保等優(yōu)點。近三十年來，盡管白磷活化的研究一直被人們所關注并取得了一些進展，但從白磷出發(fā)直接構建有機膦化合物存在的主要問題是：反應選擇性差；產(chǎn)率底。因此，由白磷直接、高效、高選擇性地合成有機膦化合物具有重要的理論意義和應用價值。
北京大學
2021-04-11
合成氣直接制備低碳烯烴
使用不添加助劑的 Fe5C2 催化劑，在光照和常壓的條件下可使 CO 的轉化率達到 50% ，在烴類產(chǎn)物中可以得到 56% 的低碳烯烴（烯 / 烷比高達 11 ）， CO2 的選擇性低至 18% ，且催化劑具有優(yōu)異的循環(huán)穩(wěn)定性。首先 Fe5C2 催化劑在整個太陽光譜中具有良好的光吸收，出色的光熱效果（在光熱條件下催化劑表面溫度可以升到 ~500 oC ）改變了催化劑 對產(chǎn)物的 選擇性。相 比較 ，傳統(tǒng)熱催化轉化合成氣反應在 該 溫度下，烷烴產(chǎn)物卻以甲烷為主（選擇性為 95% ）， CO2 的選擇性高達 36% ； 其次 Fe5C2 催化劑表面在光照條件下原位形成了微量 O 原子修飾的 Fe5C2-O 異質結構，該獨特的結構 以及催化劑對光電吸收 促進烯烴 快速 脫附，避免其進一步加氫生成烷烴，從而提高烯烴的選擇性。通過比較基態(tài)（熱催化反應）和激發(fā)態(tài)（光催化反應）下烯烴和烷烴的吸附能量值，發(fā)現(xiàn)表面 O 原子可以 改變 Fe5C2 表面的局部電子結構和光學帶隙，使反應更趨向于低碳烯烴的生成。
北京大學
2021-04-11
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羰基合成碳酸二甲酯技術
碳酸二甲酯(Dimethyl Carbonate,可簡稱DMC)是一種十分有用的低毒有機化工原料，分子式中帶有-CO、-CH3、-OCH3和-COOCH3基團，可進行羰基化、甲基化、甲氧基化和羧基化反應，在化學合成中能很好地替代光氣、硫酸二甲酯和甲基鹵作羰基化劑和甲基化劑，從DMC出發(fā)可合成聚碳酸酯、異氰酸酯、氨基甲酸酯、丙二酸酯、丙二尿烷等許多重要
南京工業(yè)大學
2021-01-12
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電化學合成苯甲醛
一、項目簡介苯甲醛,又稱苦杏仁油，為精細有機合成的重要原料,目前國內苯甲醛生產(chǎn)以水解制備為主。該方法污染嚴重,流程長,產(chǎn)品收率和純度較低。針對國內苯甲醛合成存在的問題，我們以甲苯為主要原料采用間接電合成法，通過氧化甲苯生產(chǎn)苯甲醛,克服了化學合成法中的缺點, 產(chǎn)率達到85%以上，生產(chǎn)過程污染少, 反應溫度在50～60度之間，條件溫和。二、市場前景苯甲醛廣泛應用于農(nóng)藥、醫(yī)藥、香科、染料等工業(yè)中。如農(nóng)藥上用于制造除草劑野燕枯及擬除蟲菊酪類殺蟲劑,醫(yī)藥上用于制造安息香、氨芐青霉素、尼卡地平等,染料上用于制造三苯甲烷染料、孔雀綠等,苯甲醛本身用作香科,還用于合成其它香料及調味料,如肉桂醛、肉桂酸及其酯類等。三、規(guī)模與投資可根據(jù)不同單位生產(chǎn)量安排。四、生產(chǎn)設備電解槽，直流電源，電極，反應釜。五、合作方式尋找中試及生產(chǎn)合作伙伴。
河北工業(yè)大學
2021-04-13
二磷酸果糖的高效生物合成
二磷酸果糖（FDP）作為藥物研究始于20世紀80年代，我國于80年代后期在北京、上海、廣州、南京、西安等地50多家大型醫(yī)院進行了臨床試驗，證明FDP是急性心機梗塞、心功能不全、冠心病、心肌缺血發(fā)作、休克等的急救良藥和重要治療手段。研究發(fā)現(xiàn)，通常FDP無法通過細胞膜，但可作用于細胞膜而激活細胞內的磷酸果糖激酶，進而聚增細胞內的高能磷酸池，提高細胞內ATP濃度
西安交通大學
2021-01-12
高酸值松香合成、制備工藝技術
高酸值松香是用于微電子集成電路焊接的必需優(yōu)秀助焊劑關鍵材料，可以十分有效的去除微電子線路板表面的金屬氧化薄層材料，而又極少腐蝕機體材料，微電子原件焊接無虛焊的優(yōu)秀松香材料。我國無生產(chǎn)，只有依靠進口。本項目依據(jù)我國馬尾松松香分子結構的特點，采用Diels-Alder合成反應，進行松香分子的結構改性、精制等工藝方法，獲得酸值在300mgKOH/g的高品質的高酸價松香。這種松香分子內有三個羧基，比普通松香多出兩個，酸值、軟化點及化學活性較普通松香都有了顯著的提高。可應用于制備：要求極高的微電子工業(yè)級專用助焊劑、高級油墨樹脂、高級施膠劑、表面活性劑等精細化工產(chǎn)品。
北京航空航天大學
2021-04-13
天然藥物全合成研究取得重要進展
秋水仙堿（Colchicine）是國際上第一個報道具有阻止微管蛋白轉換，進而導致細胞死亡的天然產(chǎn)物。秋水仙堿具有許多優(yōu)秀的生物活性，例如，是治療急性痛風的特效處方藥，也是美國FDA批準的唯一用于治療家族性地中海熱疾病的藥物，患者需要終生服用。但是，由于秋水仙堿對人正常組織的毒性很大，嚴重者可致腎衰竭，并引起死亡。秋水仙堿在全合成歷史上也是具有里程碑式的明星分子，其全合成的難度相當大：如何立體選擇性、區(qū)域選擇性、以及高對映選擇性的構建6-7-7三環(huán)體系，具有很大的合成挑戰(zhàn)性。自分離后，它吸引了眾多世界合成化學家的研究興趣，截至目前，有四篇全合成和十幾篇的形式全合成報道，但是合成路線繁瑣且效率很低，難以滿足各種研究需要。其中，哈佛大學Woodward教授（諾貝爾獲得者），23步，未知產(chǎn)率；Scripps研究所Eschenmoser 教授（世界著名化學家），22步，總產(chǎn)率為0.00006%。為此，開發(fā)一條高效簡潔的秋水仙堿合成方案，并通過結構修飾合成其類似物，尋找高效低毒的、具有自主知識產(chǎn)權的藥物先導化合物，將具有非常重要的學術與社會意義
南方科技大學
2021-04-13