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本發明涉及藥物化學領域，具體而言，涉及升麻素苷作為髓源性抑制細胞(Myeloid-derivedsuppressorcells，MDSCs)抑制劑的用途，即升麻素苷在制備髓源性抑制細胞抑制藥物中的應用。升麻藥材取自升麻，大三葉升麻與興安升麻的根狀莖。性涼；味甘辛微苦；歸肺、脾、胃經。主要功效：發表透疹，清熱解毒，升陽舉陷。關于升麻素苷目前研究主要集中在它對心血管系統的作用、鎮靜、抗驚厥作用、解熱降溫作用、對平滑肌的作用。研究表明升麻素苷可以劑量依賴性的抑制MAPK，NF-κB，JAK2/STAT3信號通路的激活進而抑制iNOS，COX-2和前列腺素E2(PGE2)的表達和TNFα，IL-1β和IL-6的產生。本發明提供了升麻素苷作為髓源性抑制性細胞(Myeloid?derivedsuppressorcells，MDSCs)抑制劑藥物中的應用。研究結果顯示升麻素苷可以抑制機體MDSCs的產生和募集活化，并且提高CD3+CD8+T細胞的含量，從而提高機體的免疫調節能力，其不僅適用于制備抗腫瘤藥物，而且適用于自身免疫性疾病，感染性疾病，炎性介導的組織損傷等藥物的制備。除此以外，升麻素苷能夠

【發 明 人】李念光；唐于平；段金廒【技術領域】 本發明涉及一種化合物的制備方法，具體涉及一種以黃酮類化合物燈盞乙素苷為原料通過酸水解制備燈盞乙素苷元的方法。【摘要】 本發明公開了一種燈盞乙素苷元的制備方法，該制備方法以濃度95%乙醇為反應溶液，使燈盞乙素在3mol/L～8mol/L無機酸醇液中并在惰性氣體保護下進行水解反應制備得到高純度的燈盞乙素苷元。本發明提供的制備方法確定了燈盞乙素苷元最佳制備工藝，整個制備方法反應速度快、效率高、所得燈盞乙素苷元產率高、純度高，且本發明提供的燈盞乙素苷元的制備方法可操作性強，可實現工業化大生產。

【發 明 人】唐于平；李念光；段金廒【技術領域】本發明涉及藥物化學研究領域，具體涉及一類新型的燈盞乙素苷元-6-位衍生物(I)，以及它的制備方法和在防治血栓藥物中的應用。【摘要】本發明涉及藥物化學研究領域，具體涉及一類新型的燈盞乙素苷元-6-位衍生物(I)，以及它的制備方法和在防治血栓藥物中的應用。藥理實驗結果表明，這類化合物與燈盞乙素和燈盞乙素苷元相比，具有更好的抑制血小板聚集的作用。本發明提供的燈盞乙素苷元-6-位衍生物(I)可用于由于血栓而導致的一系列疾病，例如心肌梗死、缺血性損傷等疾病。

【發 明 人】唐于平;李念光;段金廒【技術領域】本發明涉及醫藥技術研究領域，具體涉及一類新型的燈盞乙素苷元Mannich衍生物（I），以及它的制備方法和在防治血栓藥物中的應用。【摘要】本發明涉及醫藥技術領域，具體涉及一類新型的燈盞乙素苷元Mannich衍生物及其制備方法和在制備防治血栓藥物中的應用。實驗結果表明，本發明提供的燈盞乙素苷元Mannich衍生物與燈盞乙素相比較，具有更好的溶解性，并且顯示出很好的抗氧化、抑制細胞損傷、和抗凝血等藥理活性，有望開發成新的防治心肌梗死、老年癡呆癥、腦梗塞等疾病的藥物。

【申 請 號】201410660948.X【發 明 人】李念光；唐于平；段金廒【摘要】本發明涉及化學合成領域，具體涉及中藥分子燈盞乙素活性代謝物的制備，將燈盞乙素在強酸作用下水解葡萄糖醛酸分子得到4’,5,6,7-四羥基黃酮，4’,5,6,7-四羥基黃酮與溴芐在敷酸劑存在下反應，生成5,6-二羥基-4’,7-二芐基黃酮，繼而在堿性條件下與碘甲烷反應生成5-羥基-6-甲氧基-4’,7-二芐基黃酮，最后5-羥基-6-甲氧基-4’,7-二芐基黃酮在鈀碳存在下催化氫化脫芐基得到6-甲基燈盞乙素苷元。本發明步驟簡單，易純化，條件溫和，成本低，反應總收率大于70%，合成的產品純度高，大于99.0%，適合工藝化生產。

【項目來源】南京中醫藥大學科技創新風險基金項目。 【類    別】化藥1類新藥。 【劑    型】片劑。 【功能主治】缺血性腦中風、腦偏癱、冠心病、腦血栓、腦出血、腦栓塞、微循環障礙等疾病。 【主要技術指標】 6-甲基燈盞乙素苷元作為燈盞乙素在體內的活性代謝產物，具有較強的抗凝血、抗血小板聚集、抗氧化以及抗腦缺血作用。其與燈盞乙素相比較，具有較好的溶解性、體內代謝穩定性等優點。 該項目已完成目標化合物6-甲基燈盞乙素苷元的合成工藝優化、藥效學研究、在大鼠體內的藥動學及穩定性試驗。體外藥效學研究表明，該化合物有顯著的抗氧化活性、抗凝血和抗血小板聚集作用，體內藥效學表明，該化合物對大鼠中的腦缺血再灌注模型和局灶性腦缺血再灌注模型具有治療作用。質量穩定研究表明6-甲基燈盞乙素苷元性質穩定，半衰期較長。 【推廣應用前景】云南省燈盞花野生資源豐富——產量占全國總產量的95%。現在，燈盞花藥品已有了很高的知名度，其獨特的藥效已為醫藥界所稱道。從燈盞花提取物開發出的系列產品已有：燈盞花素片、益脈康片、燈盞花沖劑等，這些產品的開發均處于國內領先地位。其中由云南生物谷燈盞花藥業有限公司生產的燈盞生脈膠囊用于瘀阻腦絡引起的胸痹心痛，中風后遺癥，缺血性心腦血管疾病，其年銷售額達1.49億人民幣，而該品抗中風活性由于燈盞乙素，預計將有廣闊的市場需求。 【進展情況】已授權發明專利1項。

【發 明 人】李念光；唐于平；段金廒【摘要】本發明涉及藥物化學研究領域，具體涉及一類新型的基于體內代謝機制的燈盞乙素苷元甲基化產物以及它的制備方法和在防治血栓藥物中的應用。藥理實驗結果表明，本發明提供的燈盞乙素苷元甲基化產物具有較好的溶解性以及抗氧化、抑制細胞損傷等藥理作用，可開發成新的防治血栓性疾病的藥物。

本品為從單味中藥中提取的有效部位，其中的活性成分為本課題組研究發現的新成分，含量達70%以上，成分明確，結構清楚。初步的降血脂和抗動脈粥樣硬化作用研究發現：給予大鼠及家兔高脂飼料建立大鼠高脂血癥模型，CES均可顯著性降低大鼠(給藥劑量：10～40mg/Kg）及家兔(給藥劑量：6～24mg/Kg)血清總膽固醇（TC）含量，CES還可顯著性降低大鼠及家兔肝組織TC和甘油三酯（TG）的含量，顯著性降低大鼠家及家兔冠心病危險指數（CRI），作用優于陽性藥立普妥。肝臟及腹主動脈病理組織學結果顯示：CES對受損肝細胞及動脈粥樣硬化均有明顯的改善作用。初步急性毒性實驗結果顯示，小鼠一次性灌胃給藥，CES的無毒劑量為672mg/kg。

骨素是從鯊魚魚翅骨中提取的。

海藻素是以泡葉藻、馬尾藻為原料，采用先進的提取工藝精制而成，提取海藻中豐富的礦物質及微量元素等成分，同時還含有一定數量的多酚化合物、海藻多糖和大量的生長調節因子，如細胞分裂素、生長素、赤霉素、甜菜堿、多胺等，極大的保留了純天然活性成分。這些純天然的活性成分，可刺激植物內非特異性活性因子的產生和調節內源激素的平衡，促進植物的光合作用協調生長發育，提高其生命活力和對病、蟲、旱、澇、低溫等逆境的抗性。 海藻素屬于天然萃取物，無毒無害，無副作用的最佳植物營養食物，促進種子萌芽和幼苗生長、提高作物產量、改善作物品質、提高作物抗旱性、增效氮素等功效。可與其他肥料復配成新型的固體或液體肥，也可以通過海藻素中的多糖與農藥（強堿性農藥除外）形成復合體，是一種很好的農藥稀釋增效劑，也顯著提高藥效并延長藥效期。 海藻素的五大特點  海藻素比傳統肥料營養全面，作物施用后生長均衡，增產效果顯著，且極少出現缺素癥。 海藻素以天然海藻為主要原料，含有大量從海藻中提取的有利于植物生長發育的天然生物活性物質和海藻從海洋中吸收并富集在體內的礦物質營養元素，包括海藻多糖、酚類多聚化合物、甘露醇、甜菜堿、植物生長調節物質（細胞分裂素、赤霉素、生長素和脫落酸等）和氮、磷、鉀及鐵、硼、鉬、碘等微量元素。此外，為增加肥效和肥料的螯合作用，部分產品還溶入了適量的腐殖酸和適量微量元素，可滿足作物生長各階段對營養的需求。 海藻素中含有大量抗病因子及特殊成分，肥藥雙效。作物施用后抗逆抗病性顯著增強，葉面噴施可提高農藥效果。  海藻素中含有的海藻多糖及低聚糖、甘露醇、酚類多聚化合物、甜菜堿、海藻酸及天然抗生素等物質，具有顯著的抑菌抗病毒、驅蟲效果，真正起到肥藥作用，大幅增強作物的抗寒、抗旱、抗病、抗倒伏、抗鹽堿能力，對疫病、病毒病、炭疽、霜霉、灰霉、白粉病、枯萎病等產生較強的抗性。此外，海藻素中的海藻酸可以降低水的表面張力，在植物表面形成一層薄膜，增大接觸面積，使水溶性物質比較容易透過莖葉表面細胞膜進入植物細胞，使植物最有效地吸收海藻提取液中的營養成分。如果把海藻素和殺蟲劑、殺菌劑混合使用，具有增效作用，可降低噴灑費用。  海藻素中含有大量的高活性成分，植物易吸收。作物施用后長勢旺盛，可明顯提高產量及作物的品質。  海藻中所特有的海藻多糖、海藻酸、高度不飽和脂肪酸等物質，具有很高的生物活性，可刺激植物體內非特異性活性因子的產生。同時，海藻素中還含有天然植物生長調節劑，如：生長素、細胞分裂素類物質和赤霉素等，其比例與陸生植物中各激素比例相近，具有很好調節內源激素平衡的作用。作物施用后，產量及品質明顯提高，葉菜類增產20%以上，糧食作物增產15%以上，果樹增產10%～30%，同時使一級果的數量增加到80%以上，能明顯提高煙草、棉花、花卉等經濟作物品質，尤其是對大棚蔬菜作物，增產增值效果十分顯著。  海藻素含有豐富的有機質及緩釋因子，肥效長，可改善土壤微生態、活土促根及抗重茬。  海藻素可直接使土壤或通過植物使土壤增加有機質，激活土壤中的各種有益微生物。這些微生物可在植物、微生物代謝循環中起著催化劑的作用，使土壤的生物效力增加。植物和土壤微生物的代謝物可為植物提供更多的養分。同時，海藻多糖形成的螯合系統可以使營養緩慢釋放，延長肥效。另外，它含有的天然化合物如海藻酸鈉是天然土壤調理劑，能促進土壤團粒結構的形成，改善土壤內部孔隙空間，協調土壤中固、液、氣三者比例，恢復由于土壤負擔過重和化學污染而失去的天然膠質平衡，增加土壤生物活力，促進速效養分的釋放，有利于根系生長，提高作物的抗逆性及抗重茬能力。 海藻素天然安全無公害。  傳統的化學肥料肥效單一、污染嚴重，長期使用會導致土壤結構被破壞。海藻素屬天然海藻提取物，與陸生植物有良好的親和性，對人、畜無毒無害，對環境無污染，具有其他任何化學肥料都無法比擬的優點，在國外被列入有機食品專用肥料。海藻素聚合了海洋中多種活性物質，具備營養全面、抗病增產、活土、無公害等許多優點，是真正符合現代農業發展方向的好肥料。