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以酶類結(jié)構(gòu)的金屬卟啉為催化劑，模仿生物氧化歷程，突破溫和條件下高效、專一活化氧氣的技術(shù)難 題，實現(xiàn)高附加值含氧有機化物的合成，并致力于實現(xiàn)該技術(shù)的工業(yè)應用，填補國內(nèi)外技術(shù)空白，從本質(zhì) 上解決化工領(lǐng)域氧化過程的安全隱患。

五谷雜糧和雜豆營養(yǎng)價值較高、但蒸煮不易熟,本項目將雜糧和雜豆進行預 糊化處理后干燥,在保留雜糧和雜豆外觀品質(zhì)的基礎上,提高了他們的糊化度,經(jīng) 過營養(yǎng)復配后制成米伴侶的形式，可以直接加入到要蒸煮的米飯和粥中，在與大 米同時蒸煮后，得到營養(yǎng)價值較高的米飯和粥，同時雜糧和雜豆又具有軟糯的口 感，可以解決由于普通大米加工精度過高導致營養(yǎng)物質(zhì)缺乏、添加雜糧和雜豆又 不易煮熟的問題

性狀 本品為淡黃色粉末，味苦，易溶于水，溶液穩(wěn)定，久置不變色。 應用劑型 磷酸替米考星預混劑、磷酸替米考星溶液、磷酸替米考星注射液 產(chǎn)品參數(shù)

本發(fā)明涉及一種含匹伐他汀與替米沙坦組成的藥物組合物，其含有匹伐他汀或其鹽和替米沙坦或其鹽。該藥物組合物在治療高血脂和高血壓方面有協(xié)同效果，且優(yōu)于現(xiàn)有技術(shù)。

共晶技術(shù)是提高化合物水中溶解度的有效手段，通過控制分子間相互作用，在不改變化學結(jié)構(gòu)的情況下，改變原料藥的理化性質(zhì)。本課題合成了3個氨魯米特新共晶，新共晶的水中溶解度與原料相比，均有明顯提高。 一、項目分類 關(guān)鍵核心技術(shù)突破 二、技術(shù)分析 研發(fā)背景：氨魯米特（Aminoglutethimide，3-乙基-3-(4-氨基苯基)-2，6-哌啶二酮）是一種腎上腺皮質(zhì)激素抑制藥及抗腫瘤藥。結(jié)構(gòu)：   氨魯米特的抗癌機理是P450芳香化酶的抑制劑，阻止雄激素轉(zhuǎn)變?yōu)榇萍に亍＿M而抑制腫瘤細胞的生長。臨床適應癥是：用于絕經(jīng)后或卵巢切除后的晚期乳腺癌，對雌激素受體或孕激素受體陽性患者療效較好。用于皮質(zhì)醇增多癥(柯興綜合征)，抑制腎上腺皮質(zhì)功能。 需要解決的問題：氨魯米特在水中極微溶解，溶解度約為2mg/ml。屬于微溶物質(zhì)。不僅影響了藥物的生物利用度，而且嚴重影響該藥物的新藥開發(fā)和臨床使用效果。 創(chuàng)新性： 本課題合成了3個氨魯米特新共晶，新共晶的水中溶解度與原料相比，均有明顯提高。新共晶結(jié)構(gòu)見圖1、圖2、圖3。 圖1氨魯米特-3,5-二硝基苯甲酸共晶 圖2氨魯米特-間甲基苯甲酸共晶 圖3 一種氨魯米特+2-硝基苯甲酸 技術(shù)先進性：共晶技術(shù)是提高化合物水中溶解度的有效手段，通過控制分子間相互作用，在不改變化學結(jié)構(gòu)的情況下，改變原料藥的理化性質(zhì)。共晶體使活性藥物成分(API)除了物理化學性質(zhì)外，其流動性、化學穩(wěn)定性、壓縮性和吸濕性也發(fā)生變化。共晶體成為一種潛在的新藥固體形式，有很好的開發(fā)和應用前景[1-3]。 推廣應用價值：提高藥物水中溶解度的方法很多，共晶技術(shù)是其中比較有效的一種手段，該合成技術(shù)不需要特殊條件和設備，成本低、容易實現(xiàn)。具有開發(fā)成新藥的市場應用前景。 本課題合成的三個氨魯米特新共晶的溶解度與國外文獻報道氨魯米特共晶溶解度對比情況，見表2。 表2 三個氨魯米特新共晶與國外文獻報道情況對比 化合物名稱 水中溶解度 （mg/mL） 水中溶解度提高倍數(shù)（倍） 氨魯米特原料藥 2.025   氨魯米特-3,5-二硝基苯甲酸共晶 (AG-DNBA)# 6.064 3 氨魯米特-間甲基苯甲酸共晶 (AG-m-TA)# 3.660 1.8 氨魯米特-2-硝基苯甲酸共晶 (AG-2-NTA)#   6.0 3 氨魯米特-咖啡因共晶 （AMG-CAF）* 6.0 3 氨魯米特-尼古丁共晶 （AMG-NIC）* 5.5 2.75 氨魯米特-乙酰胺共晶 （AMG-NIC）* 4.8 1.9   注：#是本課題組合成的氨魯米特共晶水中溶解度情況。 *是文獻報道合成的氨魯米特共晶水中溶解度情況[4]。

可以量產(chǎn)/n針對當前工業(yè)發(fā)展對脂肪酶的大量需求與脂肪酶實際表達水平較低 的技術(shù)瓶頸，突破了脂肪酶超高效表達技術(shù)關(guān)鍵，建立了真菌脂肪酶高 效表達技術(shù)平臺，構(gòu)建的米根霉脂肪酶基因工程菌 10L 發(fā)酵酶活力可達 40,000U/ml 以上，為當前報道的最高水平，具有極強的國際競爭力。產(chǎn) 品可用于油脂水解、轉(zhuǎn)酯，食品加工、烘焙，生物柴油制備，飼料添加 劑，再生紙脫墨等廣泛用途。建設其發(fā)酵生產(chǎn)線預計需要 800-1000 萬元，經(jīng)濟效益可觀。米根霉脂肪酶可用于油脂水解、轉(zhuǎn)酯，食品加工、烘焙，生物柴油

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