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新型乙烯生物合成抑制劑
利用植物化學遺傳學手段，以擬南芥乙烯過量合成突變體eto1-2和乙烯信號活化突變體ctr1-1為篩選材料，從2000種化學小分子文庫中篩選出了3種可抑制乙烯合成或反應的小分子化合物：kynurenine（KYN），ponalrestat（PRT）和pyrazinamide（PZA）。他們早期的研究發現KYN能夠抑制乙烯所誘導的下游生長素合成途徑中的一類關鍵酶TAA1/TARs（He et al., 2011 Plant Cell），最近發現PRT也作用于乙烯下游反應，抑制了生長素合成途徑中的另一類關鍵酶（相關工作正在整理發表中）。 不同于KYN和PRT，第三個小分子PZA只特異性抑制乙烯過量合成突變體eto1-2的“三重反應”（圖A）。施加PZA處理可以抑制乙烯合成前體ACC所誘導的乙烯反應，暗示PZA可能通過抑制ACC氧化酶（ACC oxidase，ACO）而抑制乙烯合成。體外生化分析發現，PZA無法直接抑制ACO催化活性，需要被擬南芥煙酰胺酶（nicotinamidase）轉化為pyrazinoic acid（POA）（圖B），進而以POA的形式競爭性抑制ACO的催化活性。 進一步解析了擬南芥中ACO家族成員ACO2與POA復合物的高分辨率晶體結構（2.1?），從原子層面揭示了POA的抑制機理（圖C和圖D）。晶體結構表明，POA是通過與活性中心的一個鋅離子或鐵離子形成配位鍵而與ACO2結合。此外，POA與其周圍氨基酸之間形成的氫鍵、疏水相互作用以及范德華力，也鞏固了其與蛋白的結合。通過對ACO2蛋白關鍵氨基酸進行突變，證實了POA或其類似物2-PA可以模擬ACO的內源底物ACC，從而競爭性抑制了ACO的活性。這些結果不僅在原子層面上闡明了POA的抑制機理，還為進一步優化POA結構，提高其抑制活性提供了理論基礎。
南方科技大學
2021-04-13
生物合成谷胱甘肽
谷胱甘肽（glutathione, GSH）是由谷氨酸（Glu）、半胱氨酸（Cys）和甘氨酸（Gly）通過肽鍵形的三肽化合物，為生物體中含量最豐富的小分子巰基醇類化合物，具有重要生理功能，可用于抗輻射、腫瘤、癌癥、氧中毒、衰老和協調內分泌的治療，并是臨床上大規模使用的保肝類藥物，還廣泛用于食品、運動營養學、保健品和化妝品，市場前景廣闊。國內的GSH生產工藝開發多沿用國外公司的發酵方法，但發酵法到目前為止未能取得突破，因此沒有成功產業化生產，目前國內制藥企業所用的GSH制藥原料全部依賴進口。本項目為華東理工大學生物反應器工程國家重點實驗室研制，通過構建反應速率快、轉化率和生產水平高的重組菌株，開發優化培養工藝，可以實現谷胱甘肽發酵水平達到3500 mg/L，生產強度超過250mg/L/H，達到國際先進水平。在實驗室規模效果良好，小試工藝成熟，相關技術已申請中國專利，具有自主知識產權。
華東理工大學
2021-04-13
生物質燃料結焦抑制劑
本項目的產品主要用于抑制生物質發電廠中生物質燃料燃燒時的結焦問題。
南京工業大學
2021-01-12
生物基乙烯、醋酸乙烯及VAE成套生產技術及工程應用
"我國是乙烯、醋酸乙烯及其衍生化學品的消費、生產大國，但一直不掌握先進的生物基乙烯、乙烯法醋酸乙烯及VAE生產關鍵技術。開發具有自主知識產權以生物質為原料的大規模生產技術，對我國相關產業的技術提升、實現大宗化學品的生物制造及可持續發展具有重要意義。主要科技創新如下： 1．開發出高空速、水蒸氣協同的乙醇制乙烯反應工藝，空速達750h-1（GHSV），轉化率大于99.6%，選擇性大于98%，并有效抑制了催化劑積碳。與國外技術相比較，原料乙醇消耗降低2.7%，蒸汽消耗降低11.4%。 2．探明了CO在Pd-Au催化劑上與表面吸附氧的作用及轉化規律，修正了醋酸乙烯生產關鍵原料乙烯的質量控制指標，CO濃度由小于5mL/m3放寬至小于500 mL/m3，使乙烯低溫精制過程能耗降低40%以上。 3．開發出沸騰水移熱固定床反應器殼方結構，提出了放大準則并用于醋酸乙烯合成反應器設計與制造；探明了氧氣混合過程安全機制，開發出本質安全型氧混器并實現工程應用。實現了關鍵設備的自主創新。 4．開發出以復配聚乙烯醇等為表面活性劑、過氧化氫為氧化劑的VAE生產技術，生產出具有優異性能的VAE新產品。
天津大學
2021-04-10
3CLpro 抑制劑的合成工藝
貓傳染性腹膜炎是感染貓冠狀病毒而引起的疾病，傳染率非常高，一般認為是經口鼻感染。病毒攜帶貓會由糞便排毒，帶原貓會由糞便排毒傳染同居的貓，少數可經衣服、食皿、寢具，人或昆蟲等機械途徑傳染。因此該疾病具有較大的危害性。 GC376 是一種 3CLpro 抑制劑，經研究能有效治療貓傳染性腹膜炎，目前在市場上售價較高。它以 0.15，0.2 和 0.15μM 的 IC50 值抑制病毒 TGEV，FIPV 和PTV 的復制。GC376 可有效抑制細胞培養中 NPI52 耐藥病毒的復制野生型病毒，表明該突變不賦予對 GC376 的交叉耐藥性。另外，體內研究表明 GC376 在貓體內具有良好的生物利用度和安全性。江南大學藥學院均相催化與藥物合成化學研究室開發了 3CLpro 抑制劑GC376 的化學合成工藝，從簡單的原料出發，經九步反應得到最終產物，具有較大的經濟價值。
江南大學
2021-04-11
大型乙烯生產裝置高溫裂解爐結焦抑制技術及應用
我國乙烯裝置的平均綜合能耗比國際先進水平高出27%。裂解爐是乙烯生產的核心設備，其能耗占到整個乙烯裝置能耗的50-60%。裂解反應爐管的結焦導致裝置能耗增大、乙烯產量下降、爐管壽命大大縮短。本項目在上海市科委、市教委等科研項目的支持下，實現了大型乙烯裂解爐高溫裂解結焦抑制技術的工業化應用及推廣，填補了國內空白，整體技術水平達到國際先進。 項目創新性地提出了采用陶瓷梯度涂層來抑制裂解爐管內壁結焦、滲碳、氧化的新技術。發明了內表面帶有特殊陶瓷層及復合氧化物納米薄膜擴散障的裂解反應爐管制造技術，開發了工業化成套制造設備及陶瓷復合爐管的焊接技術。發明了可在裂解爐使用現場重復實施的抑制結焦在線預膜技術。自主設計、搭建了國內最大規模的高溫裂解結焦抑制技術中試放大及抑制結焦效果評價系統。開發了適合在大型裂解爐高速紊流、管內復雜表面狀態下在線制備陶瓷復合預膜層的工藝。優化了結焦抑制劑的添加工藝。實現了上述高溫裂解結焦抑制技術的工業化應用及推廣。 結焦抑制技術在大型乙烯裂解爐上的成功應用，解決了制約乙烯生產的瓶頸問題，實現了乙烯裝置的長周期、高效、安全可靠運行，且可大幅度提升我國乙烯生產的技術水平。可推廣應用于所有新建和在役乙烯裝置、催化、焦化等石化裝置、煤制油等煤化工裝置等。 近 年累計為企業創造經濟效益約6億元。
華東理工大學
2021-02-01
催化合成甲基乙烯基二氯硅烷 以制備乙烯基環體
技術原理 ：利用乙炔和二氯氫硅合成甲基乙烯基二氯硅烷單體，再將 單體水解、中和、裂解制得乙烯基環體。后者是生產乙烯基硅橡膠、硅油 和硅樹脂的重要原料。 技術特點 ：解決了硅氫加成反應中催化劑的穩定性及抑制二次加成反 應發生，提高催化劑的選擇性（達 96%以上），使該項目首次成功地實現 了產業化。 投資規模 ：實現 100 噸/年乙烯基環體，需要有 500M2 以上的生產廠 房
南昌大學
2021-04-14
以煤或天然氣為原料合成醋酸乙烯
國煤多、油少，發展基于煤的C1化工，開拓化工原料多樣化的工藝路線，符合國家能源 發展戰略，具有十分重要的意義和經濟價值。在此背景下，羰基合成技術近年來取得了長足發 展，繼孟山都公司成功地開發甲醇羰基合成醋酸工業技術并大規模工業化后，羰基合成技術成 為C1化工中技術和應用的熱點。 醋酸乙烯是世界上產量最大的50種化工原料之一，工業生產技術主要有乙烯法和乙炔法， 目前乙烯法占總生產能力的72%以上。乙烯法的原料是乙烯、醋酸和氧氣，由于原油價格一直 上漲，乙烯法的生產成本不斷增加，為降低生產成本，醋酸乙烯的工藝路線向以煤為原料的C1 化學方向轉變。 本項目提出了以煤或天然氣為原料合成醋酸乙烯的工藝路線，煤或天然氣→合成氣→甲 醇→二甲醚→醋酸乙烯，該工藝路線不再依賴原油為原料，而以煤或天然氣為基礎，降低了成 本，同時還能副產醋酸、醋酐。本項目關鍵技術是二甲醚與合成氣羰基合成醋酸乙烯的催化反 應體系、催化劑配方、制備方法和反應器設計等。
華東理工大學
2021-04-13
丹參素的生物合成技術
成果與項目的背景及主要用途 ： 丹參素是一種天然植物多酚酸，是中藥丹參的主要水溶性活性成分。丹參及 其制劑（如復方丹參滴丸、復方丹參片等）、丹參素的衍生物丹酚酸 B 和丹酚 酸注射液已經批準，廣泛用于臨床治療心血管疾病。丹參素是丹參及其制劑國家 藥典規定的質量控制指標。丹參素的藥理活性包括具有改善血流、抑制血小板活 化和動脈血栓形成，還具有抗癌和抗炎等活性。我們研究還發現，丹參素具有清除活性氧和活性氮的作用，是一種高效的抗氧化劑。丹參素清除羥基自由基和超 氧陰離子自由基活性，高于維生素 C。因此在醫藥、保健品、食品等方面具有很 大應用潛力。 目前丹參素主要從藥材丹參中提取，然而丹參根中含量低（一般 0.045%）， 嚴重制約了丹參素的大規模應用。化學合成丹參素存在著步驟繁瑣，立體選擇性 不高。采用合成生物學技術構建工程微生物，通過發酵方法生產丹參素是一種很 好的替代方法。 技術原理與工藝流程簡介： 本技術采用合成生物學策略，挖掘大量的天然生物元件，創新組合了功能酶， 設計了非天然存在的從葡萄糖到丹參素的生物合成途徑，構建丹參素的人工細胞 工廠。實現了葡萄糖為原料，發酵生產丹參素。發酵 72 小時，積累丹參素 7 克/ 升以上，對葡萄糖的摩爾轉化率為 0.47，達到國際領先水平。 技術水平及專利與獲獎情況： 截止目前，丹參素的生物合成途徑一直未見報道，天津大學唯一擁有該技術。 應用前景分析及效益預測： 微生物發酵生產丹參素，得率高，工藝簡單，成本低，唯一的擁有該技術， 市場競爭力強。 應用領域：醫藥、食品、保健品等領域。 合作方式及條件：尋求技術轉讓或新產品合作開發
天津大學
2021-04-11
催化合成乙烯基三氯硅烷以制備 乙烯基三乙（甲）氧基硅烷
技術原理和用途 ：利用乙炔和三氯氫硅進行催化加成，合成乙烯基三 氯硅烷。該化合物既是一種硅烷偶聯劑，又是一種重要的有機硅單體，以 它為原料，可制得乙烯基三乙氧基硅烷、乙烯基三甲氧基硅烷等。這類硅 烷偶聯劑，可用于玻璃纖維表面處理劑、密封劑、涂料、膠粘劑等，還可 用于聚乙烯、聚丙烯、不飽和聚酯等的改性。 技術特點 ：以 150 基本產品或原料，可生產一系列下游產品，有較大 的機動性，而且重點解決了催化劑的穩定性及選擇性
南昌大學
2021-04-14