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普利類藥物手性中間體(R)-2-羥基-4-苯基丁酸 乙酯的酶促不對稱合成
(R)-2-羥基-4-苯基丁酸乙酯用于合成多種血管緊張素轉化酶抑制劑(ACEI)普利藥物，如貝 那普利、西拉普利等，該類藥物用于治療高血壓。在抗高血壓藥物市場中，ACEI與非肽類血 管緊張素II (AngII)受體抑制劑、鈣通道拮抗劑(CCB)形成了三足鼎立的市場格局。該類藥物 2009年的世界銷售為52億美元，國內市場約30億元人民幣，國內外對普利原料藥需求旺盛，價 格穩定，尤其是貝那普利等緊俏產品，主要依賴進口，國內外前景樂觀。目前，我國在卡托普 利、依那普利、賴諾普利、雷米普利、喹那普利、貝那普利和福辛普利等8個普利藥物實現了 產業化。傳統的生產(R)-HPBE的方法為化學法，存在催化劑較昂貴且污染環境、產物光學活 性低、對設備壓力要求高等缺點，本項目采用的生物法，綠色無污染，催化劑成本低，產物光 學活性高，操作簡單，條件溫和，具有很好的市場前景。 本項目開發了一種酶促不對稱還原2-氧代-4-苯基丁酸乙酯制備多種普利類藥物關鍵手性 中間體(R)-2-羥基-4-苯基丁酸乙酯的生物技術。該技術易于放大，反應溫和(30℃，pH 6.0)，產 品光學純度高(>99%)，收率85%，且不需要添加昂貴的輔酶再生系統。項目的實施將節能減排 20-30%，生產成本降低20%以上，產品收率提高15%，顯示了該項技術具有很好的工業應用前 景。
華東理工大學
2021-04-13
以靶標蛋白甾醇14α-脫甲基酶三維結構篩選的小分子化合物及其在制備殺菌劑中的應用
本發明公開了以靶標蛋白甾醇14α?脫甲基酶三維結構篩選的小分子化合物及其在制備殺菌劑中的應用，所述小分子化合物為((1R,5S)?3?((3?苯基?1,2,4?噁二唑?5?基)甲基)?3,4,5,6?四氫?1H?1,5?甲撐吡啶并[1,2?a][1,5]二氮環辛?8(2H)?酮鹽酸鹽。本發明通過室內藥劑敏感性測定，證明了所述小分子化合物對引起小麥赤霉病害的主要植物病原真菌禾谷鐮刀菌具有良好的抑制活
青島農業大學
2021-01-12
《自然·通訊》報道西安電子科技大學郝躍院士團隊研制出國際最高功率優值13.2 GW/cm2氧化鎵二極管并首次在氧化鎵中實現空穴超注入效應
近期，西安電子科技大學郝躍院士團隊張進成教授、周弘教授等在超寬禁帶半導體氧化鎵功率器件研究方面取得重要進展，研制出一種新型的空穴超注入p-NiO/n-Ga2O3半導體異質結二極管。
西安電子科技大學
2022-08-30
（2S,3S,4R,9E）-2-[(2、-R)- 2-羥基-二十九碳酰胺]-十八碳-1，3，4-三醇
本發明公開了一種源于東洋參的新化合物(2S,3S,4R,9E) 2 [(2′R) 2′ 羥基 二十九碳酰胺] 十八碳 1,3,4 三醇，其結構式為該化合物對膽固醇酰基轉移酶具有選擇性抑制的作用，能夠有效用于預防和治療血脂、動脈粥樣硬化、冠心病等疾病，具有良好的研究開發和應用前景；該化合物的制備方法步驟少及操作簡便，得到的化合物天然無毒性。
青島大學
2021-04-13