|
搜索
搜 索
高等教育領域數字化綜合服務平臺
一種靶向降解p300/CBP蛋白的化合物及其合成方法和應用
本發明公開了一種靶向降解p300/CBP蛋白的化合物及其合成方法和應用，涉及藥物化學技術領域。本發明首次提供了一種利用SuFEx反應構建蛋白水解靶向嵌合體以及其它雙功能分子的方法；本發明采用化合物CPI644的氟代磺酸酯和磺酰氟類似物作為p300/CBP蛋白配體，并通過SuFEx反應與預先引入以不同長度的烷烴作為連接臂的E3泛素連接酶配體5?OH和4?OH沙利度胺進行連接，制備了兩個系列12個PROTACs分子；本發明設計的PROTACs分子具有降解p300/CBP蛋白的能力，并且PROTACs分子可以在人乳腺癌細胞中濃度依賴性地降解p300/CBP蛋白；這些PROTACs分子表現出了較好的抗腫瘤效果，在腫瘤的診斷及治療方面有廣闊的應用前景。
復旦大學
2021-01-12
3-(1-芳基-2-(2-氮雜芳烴)乙基)-4-羥基香豆素及其制備方法
本發明為3-(1-芳基-2-(2-氮雜芳烴)乙基)-4-羥基香豆素及其制備方法，提供的制備方法以具有式II所示4-羥基香豆素、具有式III所示結構的芳香醛和具有式IV結構的2-烷基氮雜芳烴為原料，在有機溶劑中進行反應，得到具有式I所示結構的化合物。本發明采用“一鍋法”合成了具有式I所示結構的3-（1-芳基-2-（2-氮雜芳烴）乙基）-4-羥基香豆素，合成方法操作簡單，反應產率較高。而且，本發明提供
青島農業大學
2021-01-12
聚((甲基)丙烯酸-b-丁二烯)嵌段共聚物及其制備方法
本發明公開了一種聚((甲基)丙烯酸-b-丁二烯)嵌段共聚物及其制備方法。它是將0.5～10重量份的雙親性大分子可逆加成斷裂鏈轉移試劑加到20～80重量份水中,形成水相;將水相和0.001～0.05重量份引發劑一起移入高壓反應釜,攪拌中通氮氣排氧10～30分鐘,抽真空,重復2～3次,加入5～30重量份丁二烯,加熱升溫至60～80℃,聚合反應3～20小時,冷卻出料。本發明流程設備簡單,過程環保節能,產物聚((甲基)丙烯酸-b-丁二烯)嵌段共聚物在膠粘劑、相容劑、分散劑等許多領域有良好的應用前景。
浙江大學
2021-04-13
一種制備石墨烯的方法及其制得的石墨烯
本成果以“高效、低耗、高質、低成本”為開發理念，形成了氧化石墨烯、還原氧化石墨烯、石墨烯的系列制備技術，具有實施工業規模化生產的潛質。所制備的氧化石墨烯、還原氧化石墨烯、石墨烯具有層數低、比表面積大、純度高等特點。應用領域包括生物檢測、新能源、環境修復、防護涂裝、電磁屏蔽、導電及導熱材料等。目前，已在防腐涂料、電化學儲能、導電導熱材料等方面應用與企業開展對接試研工作。本成果包含的制備技術的特點如下：
1、氧化石墨烯制備技術特點：
① 生產過程簡單、高效（無需繁雜的低溫、高溫過程）；
② 節能減耗，能耗低，濃酸消耗少，“三廢”產生少；
③ 生產周期短，氧化過程最快僅需30min；
④ 濃硫酸的回收再利用。
2、還原氧化石墨烯制備技術特點：
① 生產過程簡單、高效；
② 無需任何還原劑；
③ 無需復雜、高要求的設備；
④ 還原過程最快僅需3s。
3、石墨烯制備技術特點：
① 生產過程簡單、高效；
② 無需任何還原劑；
③ 使用設備簡單易獲得；
④ 制備過程最快僅需5s。
重慶大學
2021-05-09
二甲硝咪唑水溶性鹽合成
一、項目簡介 以簡便而行的方法合成水溶性二甲硝咪唑鹽，收率達95%以上。二、主要技術性能指標 產品mp 182—185℃，含量≥99%
武漢工程大學
2021-04-11
酯交換法合成碳酸二苯酯
項目簡介碳酸二苯酯（DPC）是一種毒性小、無污染的重要工程塑料中間體，可用于合成許多重要的有機化合物及高分子材料，如聚碳酸酯、對羥基苯甲酸甲酯、單異氰酸酯、二異氰酸酯等；還可作為聚酰胺和聚酯的增塑劑、溶劑和熱載體等。近年來，隨著對環境友好的以DPC和雙酚A為原料合成高品質聚碳酸酯（PC）新工藝的開發，使DPC成為引人注目的化合物，世界范圍內對DPC的需求也日益增大。采用苯酚與碳酸二甲酯酯交換法合成碳酸二苯酯的主要原料為苯酚和碳酸二甲酯，較之目前工業上采用的光氣法，在生產過程中原料及中間體無劇毒，不腐蝕設備，對環境保護具有重要意義，符合綠色化工的發展趨勢。針對酯交換法合成DPC過程開發出了一種新型高效非均相催化劑PbO-ZnO，DPC收率達到45.6%。由于苯酚和DMC酯交換合成DPC的反應在熱力學上是不利的，為提高DPC的產率和選擇性，可采用催化精餾法使反應過程中產生的甲醇及時移出，從而促使DPC合成反應的進行。目前正在進行該工作。二、市場前景 隨著PC清潔生產技術在國際上推廣應用，以及我國引進技術自行開發的大型PC裝置的建成投產，DPC的市場需求量將迅速增加，使得清潔生產DPC的技術成為國內外化學化工界關注和研究開發的熱點之一。目前生產DPC的工業方法是以光氣和苯酚為原料，但是光氣的劇毒和強腐蝕性以及相當數量的無機鹽的生成，使該法對生產安全、環境保護都十分不利，而且此法的生產規模小，成本較高，產品質量難以滿足電子信息等朝陽行業的要求，面臨著被淘汰的局面。利用碳酸二甲酯與苯酚酯交換合成DPC可避免使用有毒溶劑和含氯原料，這種方法得到的DPC質量高，能滿足PC生產的要求。與苯酚氧化羰化法相比，技術更成熟，更容易實現工業化，具有廣闊的市場前景。三、合作方式尋求中試合作。項目負責人：王延吉聯系電話： 022-60204867
河北工業大學
2021-04-11
一種多取代色原酮并吡咯環類衍生物及其合成方法和應用
高校科技成果盡在科轉云
中山大學
2021-04-10
一種3-苯磺酰類香豆素類化合物的合成方法
本發明提出一種3?苯磺酰類香豆素類化合物的合成方法，屬于有機合成領域，能夠直接利用香豆素類化合物與苯亞磺酸鈉類化合物為原料合成3?苯磺酰類香豆素類化合物。該技術方案包括向反應瓶中分別加入香豆素類化合物和苯亞磺酸鈉類化合物，在碘和二甲基亞砜作用下，于55℃?70℃溫度下反應8?10小時；待反應結束后，進行色譜分離，得到3?苯磺酰類香豆素類化合物。本發明能夠應用于3?苯磺酰類香豆素類化合物的合成中，該
青島農業大學
2021-01-12
一種選擇性非甾體抗炎鎮痛藥Celebrex(塞來昔布)的合成方法
【發 明 人】王小龍；張大成【摘要】本發明涉及一種非甾體抗炎鎮痛藥Celebrex(塞來昔布)的合成方法，該發明以化合物一和化合物二為原料，在硫酸銅和抗壞血酸共同催化下，分子間通過[3+2]偶極環加成反應合成塞來昔布分子的吡唑壞，從而合成了塞來昔布(見圖1)。該方法操作簡單，條件溫和，收率較高，是一種有效合成塞來昔布的新方法。
南京中醫藥大學
2021-04-13
聯吡啶、聯喹啉和聯異喹啉類化合物的經濟、高效、綠色的合成方法
對稱的缺電子氮雜環芳香化合物二聚體是重要的藥物結構，有的本身就具有重要的生理活性，同時是各種有機材料的骨架結構，還被廣泛用于生物分子的標記和分析，也可以用作配體與金屬絡合催化多種化學反應，是一類重要的具有重大市場前景的系列化合物，但是報道的合成方法稀少，較常見的就是溴代的這類化合物在昂貴而對環境有危害的過渡金屬催化下的Ullmann偶聯反應，其缺點是：（1）原材料價格昂貴，不容易獲得；（2）過渡金屬昂貴、有毒、從反應產物中很難除去，在醫藥和材料工業中的應用受到巨大的限制；（3）產率低。因而還沒有有效的規模化生產工藝，市場上銷售的極少量產品價格極端昂貴。
蘭州大學
2021-01-12