一種環戊酰亞胺催化加氫合成八氫環戊烷[C]吡咯的方法
八氫環戊烷[C]吡咯是一種重要的醫藥中間體,主要用來合成治療丙型肝炎的關鍵藥物特拉匹韋(Telaprevir)及治療糖尿病的藥物格列齊特(Gliclazide),八氫環戊烷[C]吡咯在醫藥工業中有著較大的需求量,采用環保、經濟的方法,大規模合成八氫環戊烷[C]吡咯有著重要的意義。早期報道的八氫環戊烷[C]吡咯的合成方法是采用LiAlH4在四氫呋喃溶液中還原環戊酰亞胺,八氫環戊烷[C]吡咯的收率可達51%;中國專利(CN201310627653.8)公開了一種采用NaBH4為還原劑、ZnCl2為促進劑、在適當溶劑中還原環戊酰亞胺合成八氫環戊烷[C]吡咯的方法。上述兩種方法中,前者所用的還原劑LiAlH4是一種遇水易劇烈分解的化學試劑,在較大規模使用合成八氫環戊烷[C]吡咯時,存在不可忽視的安全隱患,同時,有較大量有害廢水排放;后者所使用的NaBH4/ZnCl2還原體系,在實際工業生產中易產生大量的含硼、含鋅工業廢水,不符合環保、綠色化學要求。
成果亮點
本課題針對現有以環戊酰亞胺為原料合成八氫環戊烷[C]吡咯的方法的缺點而提供一種更加綠色環保、高效、經濟的催化加氫合成八氫環戊烷[C]吡咯的方法。本課題發明了一種PtV/-Al2O3負載型催化劑,采用高壓催化加氫反應實現了環戊酰亞胺高效催化加氫合成八氫環戊烷[C]吡咯。催化劑的制備方法簡單、成本較低;催化加氫方法更加綠色環保,操作簡單、易控制,易于工業化放大生產。
蘭州大學
2021-01-12