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新穎結(jié)構(gòu)苯并咪唑胺類化合物在急性白血病中的治療應(yīng)用
我們自主開發(fā)的苯并咪唑胺類類似物具有新穎結(jié)構(gòu)，藥物的化學(xué)合成路線簡(jiǎn)單，并在低劑量情況下保持了對(duì)FLT3突變白血病的作用強(qiáng)度，而對(duì)機(jī)體無明顯毒副作用，已獲得國家發(fā)明專利授權(quán)。
一、項(xiàng)目分類
重大科學(xué)前沿創(chuàng)新
二、成果簡(jiǎn)介
FLT3/ITD突變是急性髓系白血病中最常見的突變，是預(yù)示更高的早期死亡率和復(fù)發(fā)率、對(duì)化療藥物抵抗耐藥的不良預(yù)后因素。目前針對(duì)FLT3/ITD突變的臨床靶向藥物主要為索拉菲尼、吉瑞替尼等進(jìn)口藥物。我們自主開發(fā)的苯并咪唑胺類類似物具有新穎結(jié)構(gòu)，藥物的化學(xué)合成路線簡(jiǎn)單，并在低劑量情況下保持了對(duì)FLT3突變白血病的作用強(qiáng)度，而對(duì)機(jī)體無明顯毒副作用，已獲得國家發(fā)明專利授權(quán)（專利號(hào) ZL201810219462.0）, 成果近期“ Identification of Benzoimidazole Compound as a Selective FLT3 Inhibitor by Cell-based High-throughput Screening of a Diversity Library”在同行評(píng)議的藥物化學(xué)權(quán)威雜志Journal of Medicinal Chemistry（ 2022 Feb 24;65(4):3597-3605）發(fā)表文章。因此可望成為針對(duì)白血病常見突變基因的國產(chǎn)新藥。
中山大學(xué)
2022-08-15
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固體酸催化碳水化合物制備5-羥甲基呋喃甲醛（HMF）
碳水化合物是生物質(zhì)資源的主要組成部分，如何有效地將其轉(zhuǎn)化為能源材料和大宗化學(xué)品是實(shí)現(xiàn)生物質(zhì)資源利用的重要環(huán)節(jié)。5-羥甲基糠醛(HMF)是連接石油化工和基于碳水化合物化學(xué)的一種非常重要的平臺(tái)化合物，由六碳糖轉(zhuǎn)化生成5-羥甲基糠醛(HMF)是實(shí)現(xiàn)以上環(huán)節(jié)的關(guān)健。 采用酸改性的固體酸催化劑對(duì)碳水化合物轉(zhuǎn)化為HMF表現(xiàn)出很好的催化活性，開發(fā)了由果糖或果聚糖催化制備HMF的化學(xué)工藝，研究了固體酸的組成和性質(zhì)、反應(yīng)條件對(duì)HMF收率的影響。在130 ℃、DMSO溶劑、條件下，以CSZA-3固體酸為催化劑，由葡萄糖轉(zhuǎn)化為HMF可以獲得最佳收率47.6 %；以CSZ固體為催化劑，由果糖轉(zhuǎn)化為HMF可以獲得60 %以上的收率。
四川大學(xué)
2015-12-22
業(yè)大學(xué).jpg){kind=logo}
沈建忠院士團(tuán)隊(duì)在宿主導(dǎo)向抗菌化合物發(fā)現(xiàn)方向發(fā)表研究綜述
作者指出HACs并非直接作用于病原菌，相對(duì)較小的選擇壓力使得細(xì)菌更不易產(chǎn)生耐藥性，在未來的耐藥菌防控中將扮演重要角色。
中國農(nóng)業(yè)大學(xué)
2022-06-01
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一種使用移動(dòng)床技術(shù)將含氧化合物轉(zhuǎn)化為丙烯的方法
本發(fā)明公開了一種使用移動(dòng)床技術(shù)將含氧化合物轉(zhuǎn)化為丙烯的方法，包括以下步驟：含氧化合物在第一反應(yīng)區(qū)與催化劑接觸生成第一股物流；第一股物流分離得到產(chǎn)物丙烯、C5+組分以及其余組分；部分C5+組分通入第二反應(yīng)區(qū)使得催化劑預(yù)積碳，使得其表面積碳量/孔內(nèi)積碳量的比例至少為10，得到第二股物流并合并到第一股物流；將預(yù)積碳催化劑通入第一反應(yīng)區(qū)與含氧化合物接觸反應(yīng)，反應(yīng)后通入再生器；催化劑再生后又分配到第一反應(yīng)區(qū)和第二反應(yīng)區(qū)。本發(fā)明方法單獨(dú)將部分C5+組分通入第二反應(yīng)區(qū)與催化劑接觸反應(yīng)，得到高表面積碳量/孔內(nèi)積碳量比例的催化劑，可以提高第一反應(yīng)區(qū)內(nèi)催化劑對(duì)丙烯的選擇性，從而提高丙烯的得率。
浙江大學(xué)
2021-04-13
一類具酪氨酸酶抑制活性的化合物的制備方法與用途
本發(fā)明提供一類具有酪氨酸酶抑制活性的化合物的制備方法，包括六種從桑葉中提取的具有酪氨酸酶抑制活性的多酚類化合物。通過將藥材經(jīng)乙醇水溶液加熱提取，濃縮，硅膠柱分離，洗脫，洗脫液濃縮干燥，再用制備液相色譜繼續(xù)分離，收集溶液，溶液濃縮干燥后得到樣品并進(jìn)行結(jié)構(gòu)鑒定。本發(fā)明還提供了從桑葉中分離上述多酚類化合物的方法。本發(fā)明提供的六種多酚類化合物具有較強(qiáng)的酪氨酸酶抑制活性，能夠有效預(yù)防和治療黑色素合成異常導(dǎo)致的人體色素沉著性疾病、黑色素瘤以及其它需要抑制酪氨酸酶活性的病癥，可用于制備治療此類疾病的藥物。
浙江大學(xué)
2021-04-13
藥大學(xué).jpg){kind=logo}
蟾蜍甾烯類化合物及蟾蜍甾烯鹽化物在制備治療婦科腫瘤藥物中的應(yīng)用
【發(fā) 明 人】馬宏躍；段金廒；周婧；唐于平【技術(shù)領(lǐng)域】本發(fā)明涉及蟾蜍甾烯類化合物及蟾蜍甾烯鹽化物的新用途，具體是涉及蟾蜍甾烯類化合物及蟾蜍甾烯鹽化物用于制備治療婦科腫瘤疾病藥物的應(yīng)用。【摘要】本發(fā)明提供了一種蟾蜍甾烯類化合物及蟾蜍甾烯鹽化物在制備治療婦科腫瘤藥物中的應(yīng)用，通過對(duì)蟾蜍甾烯提取物和單體化合物華蟾毒精、蟾毒靈、蟾毒它靈、日蟾毒它靈及以上四個(gè)單體化合物的鹽酸鹽或硫酸鹽體外對(duì)人卵巢癌細(xì)胞(A2780)、人卵巢癌細(xì)胞(SK-OV-3)、人宮頸癌細(xì)胞(SiHa)和人子宮內(nèi)膜癌細(xì)胞(shikawa)四種婦科腫瘤的抗癌實(shí)驗(yàn)，實(shí)驗(yàn)結(jié)果顯示蟾蜍甾烯提取物和單體化合物華蟾毒精、蟾毒靈、蟾毒它靈、日蟾毒它靈及以上四個(gè)單體化合物的鹽酸鹽或硫酸鹽對(duì)四種婦科腫瘤細(xì)胞均有很強(qiáng)的抑制作用，抗癌活性強(qiáng)于陽性藥紫衫醇，且不良反應(yīng)小，有望開發(fā)成新的抗癌藥物。
南京中醫(yī)藥大學(xué)
2021-04-13
一種兒茶酚化合物納米粒子改性的聚合物復(fù)合膜的制備方法
本發(fā)明公開了一種兒茶酚化合物納米粒子改性的聚合物復(fù)合膜的制備方法。它包括如下步驟：（1）將芳香族多元胺溶解在去離子水中，得到濃度為1.0～5.0克/升的芳香族多元胺水溶液；將兒茶酚化合物納米粒子加入到芳香類多元胺水溶液中，得到水相溶液，兒茶酚化合物納米粒子的濃度為0.001～1.0克/升；將芳香族多元酰氯溶解于正己烷中，得到濃度為0.05～0.2克/升的油相溶液；（2）將聚合物基膜浸泡在水相溶液中1～5分鐘，取出后吹干表面殘余水滴，再浸泡在油相溶液中，取出后在烘箱中熱處理，得到兒茶酚化合物納米粒子改性的聚合物復(fù)合膜。本發(fā)明制備的聚合物復(fù)合膜具有親水性好、水通量大、抗污染、抗氧化能力強(qiáng)的優(yōu)點(diǎn)。
浙江大學(xué)
2021-04-13
大學(xué).jpg){kind=logo}
一種綠色催化合成N-(苯基亞氨基)吲唑-1-硫代酰胺類化合物的方法
（專利號(hào)：ZL 201410066913.3） 簡(jiǎn)介：本發(fā)明公開了一種綠色催化合成N-(苯基亞氨基)吲唑-1-硫代酰胺類化合物的方法，屬于有機(jī)合成技術(shù)領(lǐng)域。該合成反應(yīng)中芳香醛、雙硫腙與5，5-二甲基-1，3-環(huán)己二酮的摩爾比為1：1：1，多磺酸基布朗斯特酸性離子液體催化劑的摩爾量是所用芳香醛的20～50%，反應(yīng)溫度為80～100℃，反應(yīng)時(shí)間為25～60min，反應(yīng)后冰水冷卻，抽濾，濾渣經(jīng)硅膠色譜柱分離得到純N-(苯基亞氨基)吲唑-1-硫代
安徽工業(yè)大學(xué)
2021-01-12
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一種黃酮類化合物及其在抗癌癥藥物中的應(yīng)用
本發(fā)明提供了一種黃酮類化合物及其在抗癌癥藥物中的應(yīng)用，該化合物具有如下通式(I)結(jié)構(gòu)：其中，m為1～10；R1和R2分別選自氫、羥基和未取代或由一個(gè)或多個(gè)第一取代基取代的芳基、雜芳基；X選自氫、羥基、硝基、鹵素、氨基或氰基；R3選自氫、羥基、?O(CH2)nN(R4R5)，其中，n為2～10，R4和R5分別選自氫、未取代或由一個(gè)或多個(gè)第二取代基取代的C1?C10烷基、C2?C12鏈烯基、C1?C10鹵代烷基、C2?C12鹵代烯基、C2?C14雜烷基、C2?C12烯氧基、C1?C6炔氧基、氨基、C1?C10烷基氨基、C1?C10氨基烷基、C1?C10烷基羰基、C1?C10烷氧羰基、C1?C10烷基氨基羰基、C1?C10烷基羰基或C5?C12芳基羰基。
南開大學(xué)
2021-04-10
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反應(yīng)分離耦合技術(shù)及其在酶法合成手征性化合物中的應(yīng)用
該項(xiàng)目在利用微生物細(xì)胞中的酶進(jìn)行生物催化生產(chǎn)手征性化合物時(shí)采用過程集成技術(shù)，通過分離與反應(yīng)耦合優(yōu)化生產(chǎn)過程，大大提高了生物催化轉(zhuǎn)化體系的效率，降低生產(chǎn)成本，簡(jiǎn)化生產(chǎn)過程，形成具有自主知識(shí)產(chǎn)權(quán)的L-蘋果酸與L-丙氨酸創(chuàng)新的生產(chǎn)工藝流程。采用反應(yīng)與分離耦合技術(shù)，對(duì)系統(tǒng)整體過程的集成優(yōu)化，可通過分離耦合解決反應(yīng)過程轉(zhuǎn)化率低的問題，通
南京工業(yè)大學(xué)
2021-01-12