桑色素是黃酮類化合物中的一種,是從黃桑木、桑橙樹等桑科植物的樹皮和許多中草藥中提取的一種淺黃色色素,化學名為3, 5, 7, 2′, 4′-五羥基去氫黃酮。研究表明,桑色素具有抗癌、抗炎、抗氧化等廣泛的藥理作用,臨床上可用于抗病毒感染,治療頭痛、冠心病、慢性炎癥及癌癥的治療,與其他化療藥物聯用能提高療效,減少副作用,還有文獻報道桑色素具有明顯降低體內尿酸水平的作用,可用于治療痛風。 桑色素廣泛顯著的生物學效應使其具有重要的研究價值,但其水溶性、脂溶性均較差,難以注射給藥,且口服生物利用度極低,影響了桑色素本身的藥效,也限制了它在臨床中的應用,目前還沒有制劑上市。 桑色素的口服生物利用度低的原因較多,除了脂溶性和水溶性差之外,桑色素還能被胃腸道表面的P糖蛋白外排;另外,桑色素在5、7、4′三個位點均有羥基,所以在體內清除很快。 針對上述原因和桑色素為黃酮類化合物的特點,我們設想將桑色素和磷脂在特定條件下形成桑色素-磷脂復合物,利用復合物的性質來促進藥物在胃腸道的吸收,而且磷脂還可以通過與桑色素結構上的羥基發生相互作用,從而降低桑色素的體內清除速率。兩者有可能顯著提高桑色素的生物利用度。 目前,我們已經完成了桑色素-磷脂復合物的制備工藝條件的篩選,并將其制備成口服自乳化給藥系統。在大鼠口服給藥后測定其藥代動力學參數,結果表明桑色素原料、桑色素-磷脂復合物及其自乳化給藥系統的藥時曲線下面積(AUC)分別為638.9、3045.9、4310.0 mg/l min,后兩者口服生物利用度分別是原料藥的4.77倍和6.75倍,可見顯著提高了桑色素的口服生物利用度,證明了我們的設想。 目前,桑色素-磷脂復合物口服自乳化給藥系統的質量標準研究、藥效學研究、安全性評價等臨床前研究內容正在按計劃進行。
國際先進。
桑色素具有抗癌、抗炎、抗氧化等廣泛的藥理作用,臨床上可用于抗病毒感染,治療頭痛、冠心病、慢性炎癥及癌癥的治療,與其他化療藥物聯用能提高療效,減少副作用,還有文獻報道桑色素具有明顯降低體內尿酸水平的作用,可用于治療痛風。