本發(fā)明成果的目的在于證明反式二苯乙烯類化合物氧化白藜蘆醇在制藥領(lǐng)域中的新用途,為腫瘤的治療提供一種化療藥物。本發(fā)明通過體外細(xì)胞實(shí)驗(yàn)證明:氧化白藜蘆醇在體外實(shí)驗(yàn)中對(duì)7株不同來源的人源性腫瘤細(xì)胞株均有較好的生長(zhǎng)抑制作用,48小時(shí)的IC50值位于0.047-0.277mM之間,其中,對(duì)人肝癌細(xì)胞SMMC-7721,卵巢癌細(xì)胞SK-OV-3和乳腺癌MCF-7細(xì)胞的作用最佳,48小時(shí)的IC50分別為0.058, 0.047和0.097mM。由此可知,氧化白藜蘆醇抗腫瘤活性好,抗瘤譜廣,因此,可將其作為制備治療腫瘤的化療藥物應(yīng)用。本發(fā)明通過動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證明:氧化白藜蘆醇對(duì)小鼠移植性S180肉瘤,H22肝癌的生長(zhǎng)抑制作用明顯,且較常規(guī)化療藥物毒性較低,對(duì)小鼠體重、免疫臟器影響較低。因此可將氧化白藜蘆醇作為制備治療腫瘤的化療藥物應(yīng)用。 本發(fā)明具有以下有益效果:1、本發(fā)明提供了一種已知化合物氧化白藜蘆醇的新的醫(yī)療用途,為氧化白藜蘆醇的應(yīng)用開拓了新的領(lǐng)域。2、本發(fā)明為腫瘤的治療提供了一種新的化療藥物,抗腫瘤活性佳,毒副作用低,具有明顯的社會(huì)效益。
國內(nèi)領(lǐng)先。
近年來,藥理研究和臨床試驗(yàn)表明,中藥在腫瘤的臨床治療中顯示出極大優(yōu)勢(shì),較常規(guī)化療藥物相比,毒副作用小。氧化白藜蘆醇(Oxyresveratrol)是一種天然活性物質(zhì),存在于多種植物中,可從桑科Moraceae,桃金娘科Myrtaceae,百合科Liliaceae,買麻藤科Gnetaceae等植物中提取。文獻(xiàn)報(bào)道桔皮素具有驅(qū)蟲作用,美白作用,抗病毒,抗氧化以及抗皰疹作用,體外實(shí)驗(yàn)證實(shí)氧化白藜蘆醇為酪氨酸酶抑制劑,可抑制嗜堿性細(xì)胞組胺釋放;對(duì)于平滑肌的收縮亦有抑制作用。但尚未見有關(guān)氧化白藜蘆醇抗腫瘤活性報(bào)道。如果氧化白藜蘆醇能成功開發(fā)為抗抗腫瘤藥物,其有廣闊的應(yīng)用市場(chǎng)和經(jīng)濟(jì)效益。