桑色素是黃酮類化合物中的一種,是從黃桑木、桑橙樹等桑科植物的樹皮和許多中草藥中提取的一種淺黃色色素,化學名為3,5,7,2′, 4′-五羥基去氫黃酮(3,5,7, 2′, 4′-pentahydroxyflavone)。 研究表明,桑色素具有抗癌、抗炎、抗氧化等廣泛的藥理作用,臨床上可用于抗病毒感染,治療頭痛、冠心病、慢性炎癥及癌癥的治療,與其他化療藥物聯用能提高療效,減少副作用。有報道稱桑色素具有降低體內尿酸水平的作用,可用于治療痛風。桑色素廣泛顯著的生物學效應使其具有重要的研究價值,但由于其水溶性、脂溶性均較差,使得各種制劑手段的載體材料對其負載能力有限,所得的制劑載藥量很低,影響了桑色素本身的藥效,也限制了它在臨床中的應用,目前還沒有相應的劑型上市。本成果將桑色素成功研制成了磷脂復合物。本發明公開了一種桑色素磷脂復合物及其制備方法,由桑色素與磷脂復合而成,其中桑色素與磷脂的重量比為1:0.5~1:6。利用本發明制得的磷脂復合物極大改善了桑色素的溶解性,解決其水溶性、脂溶性差的問題,在胃腸道的吸收增加,提高了桑色素的生物利用度。
國際先進。
將兩組主要藥代動力學參數進行t檢驗(P<0.05),結果顯示AUC(μg/ml) *min、Cmax(μg/ml)均存在顯著性差異,與桑色素相比,峰濃度增加了3.6倍,相對生物利用度為476.7%,以上結果表明桑色素磷脂復合物能夠明顯提高桑色素口服給藥的生物利用度。