本發明公開了一種7-乙基-10-羥基喜樹堿的兩親性藥物前體,是由7-乙基-10-羥基喜樹堿上10位的羥基和/或20位的羥基通過可斷裂化學鍵與親水基團連接而成的。該藥物前體在水中自組裝形成膠束或囊泡結構,一方面大大增加SN-38在水中的溶解度,提高SN-38內酯環的穩定性;另一方面,具有高的載藥量,且能在細胞中快速釋放出SN-38,克服了傳統藥物載藥量低的缺點;并且,該前藥納米膠束或納米囊泡可以有效利用腫瘤的EPR效應靶向癌癥組織。