本發明公開了一種rTRAIL突變體,其氨基酸序列如SEQ?ID?No.1所示。本發明還公開了所述rTRAIL突變體的編碼基因及含有該編碼基因的表達單元、重組載體或表達系統。本發明還公開了一種rTRAIL突變體-vcMMAE偶聯物及其制備方法和應用。本發明偶聯物具有rTRAIL突變體和MMAE兩者的生物學功能,通過rTRAIL突變體與腫瘤細胞表面的死亡受體特異結合,將MMAE定向轉運到腫瘤細胞,并在腫瘤細胞內釋放發揮作用,既可殺傷對TRAIL敏感性低甚至抵抗的腫瘤細胞,也減少MMAE單獨給藥產生的毒副作用。
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