天麻素是天麻的主要活性成分,具有鎮(zhèn)靜、抗驚厥、抗炎及增 強(qiáng)機(jī)體免疫等作用,臨床上廣泛用于眩暈、頭疼(神經(jīng)衰弱及神經(jīng)衰弱綜合癥、 血管性頭疼、緊張性頭疼、腦外傷綜合癥、偏頭疼等)及癲癇的輔助治療。 目前,臨床應(yīng)用的天麻素原料藥主要來(lái)源于植物提取和化學(xué)合成。由于天 麻素在天麻中含量極低(約 0.1%),因此采用植物提取法獲取天麻素存在著提取 成本高、工作量大、高純度樣品難于制備及不利于資源保護(hù)等問(wèn)題,發(fā)展一種 可規(guī)模化制備天麻素的合成方法已勢(shì)在必行。目前工業(yè)化學(xué)合成制備天麻素的 方法存在:收率低、成本高、產(chǎn)品中易引入重金屬及環(huán)境污染嚴(yán)重等弊端。 本技術(shù)采用價(jià)廉易得、穩(wěn)定性好的全乙酰吡喃葡萄糖為糖基給體,對(duì)甲苯 酚為受體,經(jīng)糖苷化等 4 步反應(yīng)合成天麻素。該合成技術(shù)收率高(4 步反應(yīng)總收 率 50%),條件溫和,操作方便,環(huán)境污染輕,所得副產(chǎn)物可以回收利用,成本 低。按目前原材料和產(chǎn)品價(jià)格計(jì)算,該技術(shù)生產(chǎn)的天麻素利潤(rùn)為 500-700 元/公 斤。目前該技術(shù)已授權(quán)發(fā)明專利 2 項(xiàng)。
產(chǎn)業(yè)化應(yīng)用
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