本項目實現了非水溶性青蒿素類藥物的高效裝載和響應型釋放,提升了該類藥物的生物利用度;通過磁靶向和高滲透長滯留效應(EPR)實現載體在腫瘤的富集,實現青蒿素類藥物和鐵離子的同步遞送,可有效抑制腫瘤細胞增殖;載體可作為磁共振成像對比劑(T2),弛豫率高;載體的合成過程簡便高效,可重復性好;載體本身具有較好的生物相容性。
目前已實現該納米藥物制劑的高效可重復制備;開展了大量相關的細胞實驗以及模式動物實驗(小鼠)。
本項目開發了基于含鐵金屬有機框架化合物的多功能核殼納米載藥粒子制劑(Fe3O4@C@MIL-100(Fe)@DHA), 用于靶向腫瘤的青蒿素類藥物和鐵離子的精準遞送。該納米制劑經靜脈注射進入血液循環系統后,可通過高滲透長滯留效應(EPR)及磁靶向實現腫瘤部位的富集。隨著外層的金屬有機框架化合物在腫瘤的偏酸性微環境內降解,同步釋放鐵離子和青蒿素類藥物,產生大量的自由基,進而殺死癌細胞
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