在臨床上,嗎啡類的阿片藥物已被人們廣泛的應用于治療和緩解各種疼痛,但是由于阿片類的鎮痛藥能引起嚴重的不良反應和阿片依賴作用,而大大限制其在臨床治療中的應用。已有的研究表明哺乳動物中樞和外周都廣泛存在著阿片受體。1997 年,發現內嗎啡肽(endomorphins,EMs),即內嗎啡肽 1(EM-1,Tyr-Pro- Trp-Phe-NH2)和 2(EM-2,Tyr-Pro-Phe-Phe-NH2)為 μ 阿片受體(MOR)內源性的高效選擇性的激動劑,它們對 μ 阿片受體的 Ki 分別為 360 pM
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