1998 年全球中樞神經系統藥物的市場金額為 3.3×108 美元,還不到全球心血管疾病藥物市場份額的 1/2,但僅以美國為例,中樞神經系統疾病患者卻是心血管疾病患者的大約兩倍(Drug Discov. Today, 2002, 7, 223)。引起這種不平衡狀態的一個重要原因在于 98%以上的具有潛在治療中樞神經系統疾病的藥物無法穿透血腦屏障。 中樞神經系統與外環境之間存在兩重屏障。包括位于腦毛細血管內皮細胞上的血-腦屏障(blood-brain barrier