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酶催化制備光學(xué)活性(S)-丁呋洛爾的方法

2021-04-13 00:00:00
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關(guān)鍵詞: 酶催化制備
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(S)-丁呋洛爾化學(xué)名為(S)-1-(7-乙基苯并呋喃-2-基)-2-叔丁基氨基-1-乙醇,被廣泛用作研究細(xì)胞色素P450(CYP)酶的底物,對(duì)β-腎上腺素受體具有無(wú)選擇性阻滯作用,可用于治療輕、中度高血壓。以往制備光學(xué)純的(S)-丁呋洛爾的方法主要是酯化拆分和化學(xué)催化不對(duì)稱(chēng)氫化還原,這兩種方法均存在原料利用率低或成本昂貴等問(wèn)題。本技術(shù)利用(R)-醇腈酶((R)-Oxynitrilase)作為一種生物催化劑具有的高效手性轉(zhuǎn)化能力,通過(guò)催化不對(duì)稱(chēng)氰化反應(yīng)獲得制備(S)-丁呋洛爾的關(guān)鍵手性中間體,開(kāi)發(fā)出一條新的(S)-丁呋洛爾合成路線。

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