克唑替尼是首個被批準的ALK抑制劑,其療效顯著優于化療。遺憾的是,約一半的患者在使用克唑替尼1年左右會出現耐藥。耐藥原因包括ALK基因的二次突變,腦部轉移瘤的進展等。二代ALK抑制劑即是針對上述問題進行開發,其能夠克服某些ALK二次突變導致的耐藥,同時具有更強的腦轉移瘤控制能力。目前,色瑞替尼(ceritinib)、阿來替尼(alectinib)、布加替尼(brigatinib)這三種二代ALK抑制劑已經獲批,用于治療克唑替尼耐藥后的ALK陽性肺癌。遺憾的是,此前我國尚缺乏自行研發的二代ALK抑制劑,而恩沙替尼是我國第一個ALK領域的國產創新藥,具有類似“殲-20”的重大意義。
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