研究發(fā)現(xiàn)的新型細(xì)胞滲透肽KRP,可通過穩(wěn)定的共價鍵結(jié)合細(xì)胞毒性抗癌藥物阿霉素(DOX), 形成復(fù)合體KRP-DOX。在血液循環(huán)中,帶有較多正電荷的KRP能與腫瘤細(xì)胞膜負(fù)電荷發(fā)生靜電結(jié)合,有利于腫瘤細(xì)胞攝取KRP,從而攜帶DOX定向運(yùn)送并蓄積到腫瘤組織中,進(jìn)入腫瘤細(xì)胞質(zhì)和細(xì)胞核,達(dá)到殺傷腫瘤細(xì)胞的目的。同時,KRP-DOX很少被細(xì)胞內(nèi)溶酶體破壞。腫瘤負(fù)荷的動物實(shí)驗(yàn)顯示,KRP-DOX顯著改善了腫瘤治療效率,明顯減少了對心臟等正常組織細(xì)胞的損傷,且毒副作用低。此外,與抗體策略相比,KRP分子量小(6.4道爾頓),不需要動物即可規(guī)模化生產(chǎn),質(zhì)量容易控制,制造成本低,而且無異種蛋白的免疫反應(yīng)風(fēng)險,因此具有較好的開發(fā)和應(yīng)用前景。
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