本發(fā)明的目的是提供一種可供極細的33G針頭注射用的膦甲酸鈉眼玻璃體腔內(nèi)釋藥物,可以延長藥物作用、減少給藥次數(shù)、減少玻腔反復(fù)注射引起的不良反應(yīng)。
本發(fā)明是對普通膦甲酸鈉注射劑的改進,將膦甲酸鈉、可生物降解的藥用聚乙二醇類輔料和GPQ肽類交聯(lián)劑,制備成具有緩釋作用的可供極細的33G針頭注射的眼玻璃體腔內(nèi)緩釋藥物。本發(fā)明包含A組分與B組分,A組分為膦甲酸鈉和可生物降解的藥用聚乙二醇類輔料共同構(gòu)成的均質(zhì)的混合溶液,B組分為肽類交聯(lián)劑溶液。注射前,只需用配33G針頭的注射器抽取等體積的A組分與B組分,輕輕混勻即可進行眼玻璃體腔內(nèi)注射。A組分與B組分在混勻后的10分鐘內(nèi)為普通液體,注射進眼玻璃體腔內(nèi)后,因藥用聚乙二醇類輔料在肽類交聯(lián)劑的作用下形成凝膠狀植入劑,阻滯膦甲酸鈉快速釋放,從而起到緩釋藥物作用,延長給藥。
為減少玻璃體腔穿刺注射引起的嚴重并發(fā)癥,使用針頭的直徑越細(也就是G值越大)的針頭進行玻璃體腔注射是臨床的發(fā)展趨勢,使用藥物制備成緩釋劑,也可有效減少玻璃體腔注射頻次。此發(fā)明專利具有較好的臨床應(yīng)用前景。間隔時間。
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