虎杖入藥始載于《雷公炮制倫》列為上品,源于蓼科蓼屬植物虎杖 Polygonum cuspidatum Sieb. Et Zucc.的干燥根莖,具有祛風(fēng)利濕,散瘀止痛,止咳化痰之功能,用于關(guān)節(jié)痹痛,濕熱黃疸,經(jīng)閉,癥瘕,水火燙傷,跌撲損傷,癰腫瘡毒,咳嗽痰多。高尿酸血癥是嘌呤代謝紊亂或(和)尿酸排泄減少所引起的一組異質(zhì)性疾病,是引發(fā)痛風(fēng)的重要生化基礎(chǔ),與心血管疾病、慢性腎臟病及代謝綜合征,如糖尿病、肥胖等密切相關(guān),是一種嚴(yán)重影響公共健康的疾病。因此,研制高效、低毒、作用機(jī)制明確的抗高尿酸血癥藥物已成為國內(nèi)外研究的熱點(diǎn)和難點(diǎn)。
高尿酸血癥主要通過降低尿酸生成和促進(jìn)尿酸排泄來控制,尿酸生成關(guān)鍵酶和負(fù)責(zé)尿酸轉(zhuǎn)運(yùn)的各種轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白是抗高尿酸血癥藥物作用的主要靶點(diǎn)。別嘌呤醇和非布索坦是在臨床上使用的黃嘌呤氧化酶抑制劑,但皮膚過敏、肝炎、超敏反應(yīng)綜合征等不良反應(yīng)在一定程度上限制了其使用。苯溴馬隆和丙磺舒是以尿酸鹽陰離子轉(zhuǎn)運(yùn)體1(URAT1)為靶點(diǎn)治療高尿酸血癥的典型促尿酸排泄藥物,長期服用丙磺舒會(huì)增加腎結(jié)石的風(fēng)險(xiǎn),而苯溴馬隆具有較高的肝毒性未在美國注冊。從療效確切、毒副作用小的天然產(chǎn)物中探索發(fā)現(xiàn)具有多靶點(diǎn)作用特征的活性組合物是抗尿酸血癥藥物研發(fā)的重要途徑。
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