本發明提供從堿菀植物的全草中提取分離堿菀酯A以及合成堿菀酯A及其衍生物的制備方法。堿菀酯A和堿菀酯A的衍生物顯著抑制人腦膠質瘤U87-MG和U251細胞以及腸癌HCT-15和SW620細胞的增殖,并誘導腫瘤細胞凋亡,可在制備治療腫瘤藥物中的應用。堿菀酯A和它的衍生物對腫瘤細胞的作用并不僅局限于膠質瘤和腸癌,還包括其他各種腫瘤和癌癥。