本發(fā)明公開了一種rTRAIL突變體-單甲基化聚乙二醇馬來酰亞胺偶聯(lián)物及其應(yīng)用。該偶聯(lián)物由單甲基化聚乙二醇馬來酰亞胺偶聯(lián)rTRAIL突變體三聚體構(gòu)成,rTRAIL突變體的氨基酸序列如SEQ?ID?No.1所示,單甲基化聚乙二醇馬來酰亞胺的分子量為3000~10000Da。所述應(yīng)用是指該偶聯(lián)物在制備抗腫瘤藥物中的應(yīng)用。與現(xiàn)有技術(shù)相比,本發(fā)明的mPEGMAL-rTRAIL突變體偶聯(lián)物質(zhì)量易于控制,具有更長的半衰期,更好的穩(wěn)定性、生物利用度,保留了原TRAIL分子對腫瘤細(xì)胞約20%的凋亡誘導(dǎo)活性,成藥性更高;制備mPEGMAL-rTRAIL突變體偶聯(lián)物的反應(yīng)時間更短,目的產(chǎn)物得率更高;不存在肝毒性隱患。
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