兩性霉素 B 是大環(huán)多烯類抗生素,能與真菌細(xì)胞膜選擇性結(jié)合,導(dǎo)致胞內(nèi)物質(zhì)外漏 而致死。但由于其毒性較大且難以通過(guò)血腦屏障,因此提高包裹率和降低毒性是提高療 效的必要條件。為控制藥物的釋放速度,減少血藥水平的峰與谷,降低全身藥物水平, 可以利用生物降解材料作為藥物載體。 本發(fā)明在于提出一種兩性霉素 B 緩釋微球及其制備方法。藥物載體為可生物降解的 聚合物,得到的緩釋微球粒徑為 120nm 以下,穩(wěn)定釋放 80 小時(shí)以上,聚合物重均分子 量 5000-50000。制備方法為:油相為可生物降解的聚合物和兩性霉素 B 溶解與共溶劑的 丙酮溶液,水相為加入乳化劑的蒸餾水、生理鹽水或 5%葡萄糖注射液的一種將油相加 入水相中,攪拌,自然揮發(fā)除去丙酮,透析后凍干成粉,即得所需藥品。
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