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一種蛇孢假殼素類化合物母核合成基因 AuOS 及其應用
本發(fā)明公開了一種蛇孢假殼素類化合物母核合成基因 AuOS 及其應用，屬于基因工程領域。該蛇孢 假殼素類化合物母核合成基因 AuOS 來源于焦曲霉 094102，其基因序列、cDNA 序列和編碼的 AuOS 蛋 白的氨基酸序列分別如 SEQ?ID?NO.1-3 所示。AuOS 蛋白具有催化底物鏈長延伸和結構環(huán)化的功能，該 蛋白能以 DMAPP、GPP、FPP 和
武漢大學
2021-04-14
一種靶向降解p300/CBP蛋白的化合物及其合成方法和應用
本發(fā)明公開了一種靶向降解p300/CBP蛋白的化合物及其合成方法和應用，涉及藥物化學技術領域。本發(fā)明首次提供了一種利用SuFEx反應構建蛋白水解靶向嵌合體以及其它雙功能分子的方法；本發(fā)明采用化合物CPI644的氟代磺酸酯和磺酰氟類似物作為p300/CBP蛋白配體，并通過SuFEx反應與預先引入以不同長度的烷烴作為連接臂的E3泛素連接酶配體5?OH和4?OH沙利度胺進行連接，制備了兩個系列12個PROTACs分子；本發(fā)明設計的PROTACs分子具有降解p300/CBP蛋白的能力，并且PROTACs分子可以在人乳腺癌細胞中濃度依賴性地降解p300/CBP蛋白；這些PROTACs分子表現(xiàn)出了較好的抗腫瘤效果，在腫瘤的診斷及治療方面有廣闊的應用前景。
復旦大學
2021-01-12
半焦負載型催化劑制備及其在CO2光催化合成甲醇過程的應用
本項目以陜西榆林及內(nèi)蒙地區(qū)生產(chǎn)的半焦焦粉為原料，通過高溫催化處理以實現(xiàn)半焦焦粉的有序化、多孔化和功能化改性；進而將改性半焦焦粉作為催化劑應用在 CO 2 光催化反應過程中。本項目通過考察改性半焦對 CO 2 光催化轉化產(chǎn)物組成和產(chǎn)率的影響，揭示不同溫度、不同催化劑對半焦結構的調控規(guī)律及作用機制；進而揭示改性半焦作為催化劑在 CO 2 光催化轉化過程中的作用機理及轉化機制，以期探尋半焦焦粉應用的新途徑及 CO 2 轉化的新技術。
西安科技大學
2021-04-11
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一種3-苯磺酰類香豆素類化合物的合成方法
本發(fā)明提出一種3?苯磺酰類香豆素類化合物的合成方法，屬于有機合成領域，能夠直接利用香豆素類化合物與苯亞磺酸鈉類化合物為原料合成3?苯磺酰類香豆素類化合物。該技術方案包括向反應瓶中分別加入香豆素類化合物和苯亞磺酸鈉類化合物，在碘和二甲基亞砜作用下，于55℃?70℃溫度下反應8?10小時；待反應結束后，進行色譜分離，得到3?苯磺酰類香豆素類化合物。本發(fā)明能夠應用于3?苯磺酰類香豆素類化合物的合成中，該
青島農(nóng)業(yè)大學
2021-01-12
利用植物來源的系列酶催化合成并篩選具有重要醫(yī) 藥價值的糖苷或糖酯
本項目涉及來源于植物的 100 多種糖基轉移酶的應用，尤其涉及這些植物 酶在催化藥物糖苷、糖酯、醫(yī)藥中間體合成過程中的應用，屬于生物制藥的酶 催化合成領域。許多次生代謝物的糖苷、糖酯是非常重要的醫(yī)藥成分或其中間 體，例如胞嘧啶阿拉伯糖苷、去氧氟尿苷、博來霉素、依托泊糖苷、噻吩足葉 糖甙、 氨基糖苷類抗生素、毛地黃苷、龍葵堿類糖苷、黃酮糖苷等等，它們在 抗腫瘤、解肝毒、治療心臟病、抗氧化、防衰老等方面具有重要藥用價值。 在醫(yī)藥工業(yè)或化學工業(yè)，要想獲得某種化合物的糖苷主要有兩種途徑：從 生物體中提取和化學合成。由于在生物體中這些天然產(chǎn)物含量很低，因此提取 量非常有限，純度難以保證，并且提取過程復雜。如果用化學方法合成，又存 在過程復雜、成本高、環(huán)境污染等缺點。相比之下，利用生物酶催方法合成糖 苷糖酯化合物則具有效率高、成本低、環(huán)境清潔等優(yōu)點。本項目將提供來源于 植物的 100 多種糖基轉移酶，這些酶的催化特性各不相同，可利用它們催化合 成多種多樣的不同化合物的糖苷和糖酯，具有催化效率高，專一性強，方便使 用，資源創(chuàng)新等特點。本技術為利用酶催化方法合成重要的藥物、藥物中間體 提供了可行的途徑，為創(chuàng)新藥物和新藥篩選提供了關鍵技術支撐，將帶來巨大 的經(jīng)濟效益和社會效益。
山東大學
2021-04-13
利用植物來源的系列酶催化合成并篩選具有重要醫(yī)藥價值的糖苷或糖酯
本項目涉及來源于植物的100多種糖基轉移酶的應用，尤其涉及這些植物酶在催化藥物糖苷、糖酯、醫(yī)藥中間體合成過程中的應用，屬于生物制藥的酶催化合成領域。許多次生代謝物的糖苷、糖酯是非常重要的醫(yī)藥成分或其中間體，例如胞嘧啶阿拉伯糖苷、去氧氟尿苷、博來霉素、依托泊糖苷、噻吩足葉糖甙、 氨基糖苷類抗生素、毛地黃苷、龍葵堿類糖苷、黃酮糖苷等等，它們在抗腫瘤、解肝毒、治療心臟病、抗氧化、防衰老等方面具有重要藥用價值。在醫(yī)藥工業(yè)或化學工業(yè)，要想獲得某種化合物的糖苷主要有
山東大學
2021-04-14
聯(lián)吡啶、聯(lián)喹啉和聯(lián)異喹啉類化合物的經(jīng)濟、高效、綠色的合成方法
對稱的缺電子氮雜環(huán)芳香化合物二聚體是重要的藥物結構，有的本身就具有重要的生理活性，同時是各種有機材料的骨架結構，還被廣泛用于生物分子的標記和分析，也可以用作配體與金屬絡合催化多種化學反應，是一類重要的具有重大市場前景的系列化合物，但是報道的合成方法稀少，較常見的就是溴代的這類化合物在昂貴而對環(huán)境有危害的過渡金屬催化下的Ullmann偶聯(lián)反應，其缺點是：（1）原材料價格昂貴，不容易獲得；（2）過渡金屬昂貴、有毒、從反應產(chǎn)物中很難除去，在醫(yī)藥和材料工業(yè)中的應用受到巨大的限制；（3）產(chǎn)率低。因而還沒有有效的規(guī)?；a(chǎn)工藝，市場上銷售的極少量產(chǎn)品價格極端昂貴。
蘭州大學
2021-01-12
芳香化合物催化加氫制備環(huán)己基化合物的方法
本發(fā)明公開了一種芳香化合物催化加氫制備環(huán)己基化合物的方法，包括：將芳香化合物、溶劑和氮摻雜的介孔碳負載的納米金屬催化劑置于加氫反應容器中，反應容器內(nèi)氫氣壓力為0.1Mpa～10MPa，反應溫度為30～250℃，催化加氫完成，得到環(huán)己基化合物。本發(fā)明采用氮摻雜的介孔碳負載的納米金屬催化劑，催化活性高，且環(huán)己基化合物的選擇性均在97％以上，且反應條件容易控制，后處理簡單，適于工業(yè)化生產(chǎn)。
浙江大學
2021-04-11
濟南義清堂科技成果轉化合伙企業(yè)（有限合伙）
公司為科研成果轉化企業(yè)，對接科研團隊的技術落地，提供科研技術到產(chǎn)品商業(yè)化的全周期解決方案。公司人員均為中醫(yī)藥院校畢業(yè)，擁有高校研發(fā)平臺資源和校外合作藥廠生產(chǎn)配套資源，其中技術總監(jiān)擁有超過十五年中藥和化藥一線研發(fā)及生產(chǎn)經(jīng)驗。核心工作為將科研技術對接生產(chǎn)企業(yè)，實現(xiàn)技術小試中試放大產(chǎn)業(yè)化落地，并擇優(yōu)遴選，對技術進行二次開發(fā)，積累了一系列具有較高市場價值的項目成果進行推廣轉化。
濟南義清堂科技成果轉化合伙企業(yè)（有限合伙）
2025-01-07
一種基于三嗪類化合物的金屬主鏈高分子及其合成方法
本發(fā)明屬于高分子材料合成技術領域，具體為一種基于三嗪類化合物的金屬主鏈高分子及其合成方法。本發(fā)明借助三嗪類化合物高效的反應活性、優(yōu)異的配位能力以及有效的電子調控特性，實現(xiàn)輔助配體框架的高效精準合成；然后，利用配體輔助合成策略，以配體作為模板在加熱條件下與金屬離子化合物進行配位反應，實現(xiàn)金屬離子的有序聚合，最終合成出分子量為11.14 KDa的三嗪類鎳金屬主鏈高分子。本發(fā)明首次合成出分子量達到一萬閾值的金屬主鏈高分子，具有分子結構精準可控、金屬?金屬鍵相互作用力強的優(yōu)點，同時，分子量的提升為金屬主鏈高分子帶來吸收可見光的能力、半導體的電學帶隙以及溶液加工性，推動金屬主鏈高分子材料的合成技術進一步發(fā)展。
復旦大學
2021-01-12