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扁桃酸喹諾酮類鹽
扁桃酸是從桃樹葉中提取的一種具有殺精子和滅滴蟲的有機強酸。水溶性較好。95年獲兩個新藥證書。 但對淋病的治療無效。喹諾酮類為第三代抗菌消炎藥，主要用于呼吸系統及泌尿系統的感染，特別是淋病的治療有較好的療效，但水溶性較差。 因此扁桃酸和喹諾酮類結合在一起的新藥―扁桃酸喹諾酮類鹽，既可改變喹諾酮類的水溶性，增大生物利用率，同時在同一給藥途徑下，達到既
西安交通大學
2021-01-12
扁桃酸喹諾酮類鹽
扁桃酸是從桃樹葉中提取的一種具有殺精子和滅滴蟲的有機強酸。水溶性較好。95年獲兩個新藥證書。 但對淋病的治療無效。喹諾酮類為第三代抗菌消炎藥，主要用于呼吸系統及泌尿系統的感染，特別是淋病的治療有較好的療效，但水溶性較差。因此扁桃酸和喹諾酮類結合在一起的新藥―扁桃酸喹諾酮類鹽，既可改變喹諾酮類的水溶性，增大生物利用率，同時在同一給藥途徑下，達到既可避孕，又能
西安交通大學
2021-01-12
一種1, 2-二酮衍生物及其制備方法
本發明公開了一種重要的化學合成中間體1，2-二酮衍生物，其結構如式(1)所示，R1為取代苯基、萘基、吡咯基、噻吩基或呋喃基；R2為苯基或噻吩基。本發明還公開了上述1，2-二酮衍生物的制備方法，包括：將1，3-二酮化合物、亞硝酸叔丁酯、無水三氯化鐵加入到有機溶劑中，在20～35℃下攪拌反應完全。該制備方法操作簡單，反應過程使用的催化劑價廉易得、生物相容性好，制備過程環境友好。
浙江大學
2021-04-11
1，3-環戊二酮的工業化生產技術
項目簡介： 1，3-環戊二酮是一種重要的應用十分廣泛的中間體，在抗生素、 除草劑以及香料的制備中有著重要的應用，是一種重要的精細有機合 成中間體。由于其制備方法較少，合成難度較大而使得其目前在市場 上較為緊缺，特別是百公斤以上的供貨非常難得，且售價很高。 項目特色： 本課題組發展了一類易于大規模生產 1，3-環戊二酮的合成方法， 以 4-氯乙酰乙酸甲酯為起始原料，經過四步反應，以 30%的總收率得 到 1，3-環戊二酮，產品純度大于 98%，產品外觀成淡黃色，符合目前市場要求，整個生產工藝投料簡單，后處理不涉及硅膠柱層析等復 雜操作，目前以進行多次公斤級投料，產率穩定，三廢較少，且易于 處理。
南開大學
2021-04-13
一種溶酶體定位熒光探針硒代嗎啉-氟硼二吡咯及其制備方法和應用
一種溶酶體定位熒光探針硒代嗎啉?氟硼二吡咯及其制備方法和應用。本發明提供一種熒光分子Se?BODIPY，該熒光分子Se?BODIPY包含氟硼二吡咯熒光團和硒代嗎啉溶酶體定位基。本發明還提供了該熒光分子Se?BODIPY的制備方法和應用。該熒光分子可以作為溶酶體定位熒光探針。本發明的溶酶體定位熒光探針是由8?氯甲基?1,3,5,7?四甲基?氟硼二吡咯和硒代嗎啉反應制得的熒光分子，通過過氧化氫誘導的硒代嗎啉氧化反應，由光誘導電子轉移機制靈敏調控探針分子的熒光發射性能，其靈敏度高、選擇性強、生物相容性好，能快速進入溶酶體，可作為性能優異的溶酶體定位熒光探針，在熒光成像、生物熒光分析、熒光標記、內源性或外源性過氧化氫檢測及凋亡細胞黏度檢測方面具有重要應用。
東南大學
2021-04-11
苯并咪唑酮合成技術
苯并咪唑酮是一種雜環化合物，能形成很強的分子間氫鍵，是合成苯并咪唑酮類顏料的重 要原料，例如能合成5-氨基苯并咪唑酮、5-乙酰乙酰氨基苯并咪唑酮分子等顏料。 由于分子中氨基和羰基的存在，容易形成分子間氫鍵，環狀酰胺基團的存在也增加了分 子的極性，改變分子聚集狀態，從而使得苯并咪唑酮類顏料具有許多偶氮類顏料不可比擬的耐 光、耐熱穩定性、耐氣候牢度、耐遷移性、耐溶劑性能等。這些諸多優異的性能，可使苯并咪 唑酮類顏料被廣泛用于PVC、PE、PS等塑料的著色；油漆、轎車面漆、罩光漆、修補漆；外 廣告印刷油墨、建筑用涂料和乳膠漆等。 本項目以二氧化碳為羰基化試劑，鄰苯二胺為原料合成苯并咪唑酮。通過催化劑的作用， 在溫度為150℃～250℃，2.0～7.0MPa的條件下反應合成苯并咪唑酮，轉化率97%以上，收率 98%以上。合成過程雖然在較高的溫度和壓力下進行，但過程簡單、羰基化試劑CO2廉價、易 得。由于采用先進的工藝和過程，過程產生的有機廢棄物很少。溶劑經過處理后可回用。
華東理工大學
2021-04-13
藥物中間體丁香乙酮與香草乙酮綠色合成技術
丁香乙酮與香草乙酮屬高附加值藥物中間體，售價高達1千元/公斤以上。目前工業上采用 酰化-轉位法生產這二種中間體，存在原料價格昂貴、副產物分離困難、環境污染大等缺點， 造成生產成本高、產品價格居高不下。這條路線的優點在于： 1. 原料制備方便，自備生產原料，可形成技術的壟斷性，并增加產品數目； 2. 使用本課題組開發的高效綠色氧化技術，安全、高產、分離簡便，僅有少量中和廢水； 3. 氧化技術通用，可以制備同類各種對羥基芳酮、醛，和各種對羥基一二級芐醇化合物。
華東理工大學
2021-04-11
一種復方芬苯達唑片劑
本發明公開了一種復方芬苯達唑片劑，其中，每片由以下質量份數的成分制得：芬苯達唑300?500mg、吡喹酮15?30mg、伊維菌素0.01?0.05mg、填充劑600?1000mg、崩解劑80?120mg、粘合劑100?200mg、潤滑劑10?20mg和矯味劑1?3mg。本發明的有益效果是：本發明得到的復方芬苯達唑片劑，犬只自然感染蠕蟲驅殺效果明顯，單只蟲卵減少率達到95%以上，用于驅蟲增加了種類，并且達到更好的治療效果，效果更好，并且安全，沒有毒副作用，藥物溶出度好，耐高溫，耐光照，重現性好，穩定。
青島農業大學
2021-04-13
一種硫酸頭孢喹諾的肺靶向 PLGA
本發明提供了一種硫酸頭孢喹諾的肺靶向PLGA微球制劑及其制備方法，制劑載藥量 較高，包封率也大大提高，可以實現藥物選擇性集中于肺部，提高藥效，減少毒副反應， 同時可實現藥物在肺部緩慢釋放，起到長效的作用。有效解決了我國對頭孢喹諾及其制42 劑的研究開發相對較晚，與之相匹配的劑型種類較少，在體內半衰期較短，需要多次注 射給藥等臨床中的不便。
青島農業大學
2021-04-11
聚醚醚酮板材的中試研究
成果簡介：（500字以內） 聚醚醚酮板材具有耐高溫、耐腐蝕、耐輻射、抗老化和機械性能優異等綜合性能，是實現工業產品技術進步過程中代替金屬材料的理想材料。本項目研究的聚醚醚酮板（片）材可以在250℃下使用，在電子、汽車、機械、航空航天、石油化工等工業領域具有廣泛的應用，適于制作高精度，小批量的零部件，特別是我國大飛機計劃的啟動，對聚醚醚酮板（片）材的需求較為迫切，飛機的許多數量較少的零部件需要聚醚醚酮板（片）材經過機械加工制造。其他領域如汽車、客車、電子等也是如此，許多關鍵零部件可以采用
吉林大學
2021-04-14