沙坦類藥物關鍵中間體的優化工藝

生物、醫藥及醫療機械

高血壓是當前嚴重危害人民生命健康的心血管疾患，發病率以年2位數在增長，并向低齡化發展。1994 年第一個血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑洛沙坦鉀問世以來，以其副作用較ACE 抑制劑少的特點，受到臨床的極大關注，短短幾年已有八個成品上市，成為當今全球銷售額最高也是最暢銷的抗高血壓藥。如國內洛沙坦鉀片50 多元/7 片，每片50mg，價格高昂。該類藥物的化學全合成，主要依附于一個關鍵中間體：5-（4’-溴甲基-聯苯基）-3-苯甲基四唑，由它可以延伸合成七個抗高血壓藥，臨床試用中的還有多個。本技術在化學合成上取得多項優化改進，其總收率達80.4%，較文獻報導的50.4%要高出30%，發展空間廣、投入少、產出高，符合國家政策。應用范圍為生物醫藥，醫藥中間體。市場分析目前該中間體趨于供應緊張，產業化將會有豐厚的利潤。