【項目來源】江蘇省教育廳項目“康爾愛膠囊誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡及抗變改變研究”，編號：98KJB360006。

【成果鑒定】經(jīng)江蘇省科技廳組織專家鑒定，達(dá)到國內(nèi)領(lǐng)先水平。

【類    別】中藥新藥六（2）類。

【劑    型】膠囊劑。

【處方來源】全國著名傷寒論專家、南京中醫(yī)藥大學(xué)陳亦人教授在《傷寒論》“三物白散”基礎(chǔ)上研制而成，具有溫下逐瘀功能。陳亦人教授在近20年的臨床工作中，一直以此法為主治療中晚期胃癌，取得了令人滿意的療效。南京中醫(yī)藥大學(xué)資深專家稟承陳亦人教授的理論，進(jìn)一步深化研究成現(xiàn)代制劑。

【功能主治】溫下逐瘀。主治中晚期胃癌。

【主要技術(shù)指標(biāo)】（1）康爾愛膠囊具有細(xì)胞毒作用。對體外培養(yǎng)人胃癌細(xì)胞和S₁₈₀荷瘤鼠腫瘤細(xì)胞均有明顯的的抑制作用，可降低多藥耐藥基因（MDR）基因表達(dá)率。（2）具有誘導(dǎo)癌細(xì)胞凋亡作用。對SGC-7901人胃癌細(xì)胞在體外培養(yǎng)直接用藥和加入含藥血清均能明顯誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞發(fā)生凋亡。在整體動物水平對S₁₈₀荷瘤鼠也可誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞凋亡。對細(xì)胞凋亡及胃癌相關(guān)基因有顯著影響作用，能降低P53、Bcl-2基因表達(dá)率。（3）無誘導(dǎo)癌細(xì)胞分化作用。用藥后未能使腫瘤細(xì)胞群主體移行于DNA合成靜止的G0-G1期。（4）具有癌化學(xué)預(yù)防作用。康爾愛膠囊小劑量組有抗突變作用，含藥血清小劑量組能提高人胃癌細(xì)胞SOD活力，具有抗氧化作用，能降低rasP21基因表達(dá)率。（5）具有抗轉(zhuǎn)移作用。能降低CD44基因表達(dá)率。（6）具有生物反應(yīng)調(diào)節(jié)作用。能提高腹腔巨噬細(xì)胞吞噬率，對免疫器官胸腺和脾臟重量無明顯影響。（7）影響腫瘤血供。能降低S₁₈₀荷瘤鼠血清和腫瘤組織NO水平。（8）初步研究認(rèn)為安全性較好。康爾愛膠囊小、中、大三個劑量組均無致變作用，小、中劑量組對正常人血細(xì)胞無誘導(dǎo)凋亡作用且對S₁₈₀荷瘤鼠血清GSH-ST無明顯影響。結(jié)果說明康爾愛膠囊抗腫瘤的機制是多方面和綜合性的。

【推廣應(yīng)用前景】

近年來，胃癌仍為嚴(yán)重威脅我國人民生命健康的惡性腫瘤之一。由于早期胃癌的診斷率低，進(jìn)展期胃癌的療效不滿意，胃癌的五年生存率始終徘徊在20～30%。此外，胃癌在切除術(shù)后，有50-60%病人在2年內(nèi)復(fù)發(fā)與轉(zhuǎn)移，亦是導(dǎo)致胃癌病人死亡的重要原因。鑒于此，開展中晚期胃癌的中醫(yī)藥研究，提高中晚期胃癌的臨床療效有著重要意義。

【進(jìn)展情況】已完成臨床前主要研究工作。